Léky a léčiva pro ortopedickou ambulanci

Rozsah ceny:
slider
Seřadit: Název | Cena

Depo-Medrol inj.1x5ml 40mg/ml
Depo-Medrol inj.1x5ml 40mg/ml

Jedná se o léčivý přípravek, který dle zákona č. 378/2007 Sb., o léčivech je dostupný na základě lékařského předpisu, nebo žádanky o léčiva.

Jeden mililitr suspenze obsahuje 40 mg methylprednisoloni acetas.

Přípravek obsahuje makrogol 3350, miripirium-chlorid, chlorid sodný, hydroxid sodný a/nebo kyselinu chlorovodíkovou (na úpravu pH) a vodu na injekci.

Návod k použití přípravku
Důkladně protřepejte, aby se vytvořila homogenní suspenze.
1. Sejměte kryt.
2. Nasaďte za sterilních podmínek jehlu.
3. Sejměte kryt jehly. Nyní je stříkačka připravená k použití.
Po aplikaci stříkačku znehodnoťte. Nikdy znovu nepoužívejte.
Dávkování a způsob podání
Vzhledem k možným chemickým interakcím se methylprednisolon-acetát nesmí ředit nebo smíchávat s jinými roztoky. Parenterální suspenzi je nutno před podáním, pokud to přípravek a vnitřní obal umožní, zkontrolovat, zda neobsahuje cizí částice a jak je zabarvena.
PODÁNÍ K DOSAŽENÍ MÍSTNÍHO ÚČINKU
Léčba přípravkem Depo-Medrol obvykle nenahrazuje používané klasické postupy. I když tento způsob léčby zmírní symptomy, nezajišťuje v žádném případě vyléčení, protože hormon nemá žádný vliv na příčinu zánětu.
1. Revmatoidní onemocnění a osteoartritida
Dávka při intraartikulárním podání závisí na velikosti kloubu a liší se podle závažnosti stavu pacienta. U chronických případů lze injekce opakovat v intervalech v rozmezí 1-5 nebo více týdnů podle stupně zmírnění dosaženého počáteční injekcí.
Dávky v následující tabulce jsou uvedeny pro orientaci:
Velikost kloubů Příklad Rozmezí dávek
--------------------------------------------------------------------------------------------------------------
Velké klouby Kolena 20-80 mg
Kotníky
Ramena
--------------------------------------------------------------------------------------------------------------
Středně velké klouby Lokty 10-40 mg
Zápěstí
--------------------------------------------------------------------------------------------------------------
Malé klouby Metakarpofalangeální 4-10 mg
Interfalangeální
7
Sternoklavikulární
Akromioklavikulární
--------------------------------------------------------------------------------------------------------------
Postup: před pokusem o intraartikulární aplikaci se doporučuje prohlédnout morfologii postiženého kloubu. K dosažení maximálního protizánětlivého účinku je nutno injekci aplikovat do synoviálního prostoru. Za použití stejné sterilní techniky jako při lumbální punkci se sterilní jehla velikosti 20-24G (na suché stříkačce) rychle zavede do synoviální dutiny. Infiltrace prokainem je elektivní. Ke kontrole, zda jehla pronikla do prostoru kloubu, postačí natáhnout pouze několik kapek.
Místo vpichu injekce u každého kloubu se volí podle toho, kde je synoviální dutina nejblíže povrchu a kde je nejméně velkých cév a nervů. Jakmile jehla dosáhne požadovaného místa, aspirační stříkačka se vyjme a nahradí se druhou stříkačkou obsahující potřebné množství přípravku Depo-Medrol. Poté se mírným tahem za píst nabere synoviální tekutina a zároveň se zkontroluje, zda je jehla stále ještě v synoviálním prostoru. Po injekci se kloubem několikrát mírně pohne, aby se napomohlo smíchání synoviální tekutiny s roztokem. Místo se poté zakryje malým sterilním obvazem.
Místy vhodnými pro intraartikulární injekci jsou koleno, kotník, zápěstí, loket, rameno, klouby mezi články prstů a kyčelní kloub. Protože se při pronikání do kyčelního kloubu někdy vyskytnou problémy, je nutno se opatrně vyhnout všem velkým cévám v dané oblasti. Klouby nevhodné pro aplikaci injekce jsou klouby anatomicky nepřístupné, jako jsou páteřní klouby a klouby jako je sakroiliální kloub, kde není synoviální prostor. Neúčinnost léčby je většinou důsledkem nemožnosti proniknout do prostoru kloubu. Injekce do okolní tkáně zajišťuje minimální nebo vůbec žádný účinek. Pokud léčba selže, i když injekce určitě dosáhla synoviálního prostoru, jak prokázalo natažení tekutiny, nemají opakované injekce obvykle žádný smysl.
Místní terapie nezmění základní chorobný proces, a kdykoli lze, je nutno použít komplexní terapii včetně fyzioterapie a ortopedické korekce.
Po intraartikulární léčbě kortikosteroidy je nutno dbát na to, aby se nadměrně nenamáhaly klouby, u nichž bylo dosaženo symptomatického zlepšení. Ignorování této zásady může mít za následek zhoršení stavu kloubu, jež převáží příznivý účinek steroidu.
Injekce se neaplikují do nestabilních kloubů. Opakování intraartikulární injekce může v některých případech vést k nestabilitě kloubu. Ve vybraných případech se k detekci případného zhoršení doporučuje kontrola rentgenem.
Pokud se před aplikací injekce přípravku Depo-Medrol použije místní anestetikum, je nutno přečíst pečlivě příbalovou informaci anestetika a dbát všech varování.
2. Bursitida
Oblast okolo místa injekce se sterilně ošetří a aplikací 1% roztoku prokain-hydrochloridu se na místě vytvoří pupenec. Do bursy se zasune jehla kalibru 20-24 G, připevněná na suchou stříkačku a natáhne se tekutina. Jehla se ponechá na místě a aspirační stříkačka se vymění za malou stříkačku obsahující požadovanou dávku. Po aplikaci injekce se jehla vytáhne a přiloží se malý obvaz.
3. Různé: ganglion, tendinitida, epikondylitida
Při léčbě stavů jako je tendinitida nebo tendosynovitida je nutno dát po aplikaci vhodného antiseptického přípravku na kůži v místě vpichu pozor, aby se suspenze aplikovala do pouzdra šlachy a ne do vazivové tkáně. Šlachu lze po natažení snadno nahmatat. Při ošetřování stavů jako je epikondylitida je nutno ohraničit pečlivě oblast největší bolestivosti a aplikovat suspenzi do této oblasti. U ganglií pouzder šlach se suspenze aplikuje přímo do cysty. V mnoha případech se po aplikaci injekce cystický tumor výrazně zmenší nebo dokonce úplně zmizí.
Dávka při léčbě různých postižení výše uvedených šlachových nebo bursálních struktur se liší podle konkrétní situace a pohybuje se v rozmezí 4-30 mg. Recidivující nebo chronické stavy si mohou vyžádat opakovanou aplikaci injekce.
8
Při každé injekci je zapotřebí dbát na běžné zásady sterilního ošetření.
4. Injekce pro místní účinek při dermatologických onemocněních
Po ošetření příslušným antiseptickým přípravkem jako je 70% alkohol se do léze aplikuje 20 až 60 mg suspenze. Velké léze si mohou vyžádat aplikaci dávek v rozmezí 20-40 mg ve formě opakovaných lokálních injekcí. Není vhodné aplikovat taková množství, která způsobují vyblednutí tkáně, protože to může způsobit mírné olupování kůže. Obvykle se aplikují 1-4 injekce, interval mezi injekcemi se liší podle typu ošetřované léze a délky zlepšení dosaženého po první injekci.
SYSTÉMOVÉ PODÁNÍ
Intramuskulární dávka se liší podle léčeného onemocnění. Je-li zapotřebí dosáhnout dlouhodobějšího účinku, lze vypočítat týdenní dávku vynásobením denní perorální dávky sedmi a aplikovat ji jako jednu intramuskulární injekci.
Dávku je nutno individualizovat podle závažnosti onemocnění a odpovědi pacienta. U kojenců a dětí je nutno doporučenou dávku snížit, dávku je však nutno upravit spíše podle závažnosti stavu než přesně v poměru k věku nebo k tělesné hmotnosti.
Hormonální terapie představuje léčbu adjuvantní a nenahrazuje klasickou léčbu. Pokud se lék podával již několik dní, je třeba dávku snižovat nebo lék vysazovat pozvolna. Hlavními faktory při stanovení dávky jsou závažnost, prognóza a očekávaná délka onemocnění i odpověď pacienta na medikaci. Pokud se u chronického onemocnění dostaví období spontánní remise, je třeba léčbu ukončit. Během delší léčby je nutno rutinní laboratorní vyšetření, jako je analýza moči, stanovení glykémie 2 hodiny po jídle, měření krevního tlaku a hmotnosti a rentgen srdce a plic, provádět v pravidelných intervalech. U pacientů s vředy v anamnéze nebo s významnou dyspepsií je žádoucí provést rentgenové vyšetření horních částí trávicí soustavy.
U pacientů s adrenogenitálním syndromem může postačit jedna intramuskulární injekce 40 mg každé 2 týdny. Při udržovací léčbě pacientů s revmatoidní artritidou se týdenní intramuskulární dávka pohybuje mezi 40 a 120 mg. Obvyklá dávka u pacientů s dermatologickými lézemi, u nichž je systémová léčba kortikoidy prospěšná, je 40-120 mg methylprednisolon-acetátu aplikovaného intramuskulárně každý týden po dobu 1-4 týdnů. Při akutní těžké dermatitidě vyvolané kontaktem s dráždivým břečťanem lze dosáhnout zmírnění příznaků 8-12 hodin po intramuskulární aplikaci jedné dávky 80-120 mg. Léčba chronické kontaktní dermatitidy si může vyžádat injekce opakované v intervalu 5-10 dní. Při seborrhoické dermatitidě lze tento stav zvládnout dávkou 80 mg jednou týdně.
Po intramuskulární aplikaci 80-120 mg astmatickým pacientům se zmírnění symptomů může dostavit během 6-48 hodin a vydržet několik dní až 2 týdny. Podobně u pacientů s alergickou rinitidou (senná rýma) může intramuskulární dávka 80-120 mg zmírnit katarální symptomy během 6 hodin, a toto zmírnění přetrvává několik dní až 3 týdny.
Pokud léčba probíhá současně se stresovým stavem, je nutno dávku suspenze zvýšit. Je-li zapotřebí dosáhnout rychlého hormonálního účinku maximální intenzity, indikuje se intravenózní aplikace vysoce rozpustného natrium-methylprednisolon-sukcinátu.
APLIKACE DO KONEČNÍKU
Depo-Medrol v dávkách 40-120 mg podávaný jako nálev nebo kontinuální instilace 3-7x týdně po dobu 2 týdnů a déle je užitečný doplněk léčby u některých pacientů s ulcerózní kolitidou. U mnoha pacientů lze jejich stav regulovat dávkou 40 mg přípravku Depo-Medrol podávaného v 30-300 ml vody podle míry zánětu střevní sliznice. Samozřejmě je nutno zavést i další přijatelná terapeutická opatření.

146,-S DPH:
Diprophos inj.sus.5x1ml/7mg
Diprophos inj.sus.5x1ml/7mg

Jedná se o léčivý přípravek, který dle zákona č. 378/2007 Sb., o léčivech je dostupný na základě lékařského předpisu, nebo žádanky o léčiva.

1. NÁZEV PŘÍPRAVKU
Diprophos
2. KVALITATIVNÍ A KVANTITATIVNÍ SLOŽENÍ
Betamethasonum 7 mg/ml
Jeden mililitr přípravku Diprophos obsahuje betamethasoni dipropionas 6,43 mg/ml (odpovídá betamethasonum 5,0 mg) a betamethasoni natrii phosphas 2,63 mg/ml (odpovídá betamethasonum 2,0 mg).
Pomocné látky se známým účinkem: benzylalkohol (9,0 mg/ml), methylparaben, propylparaben.
Úplný seznam pomocných látek viz bod 6.1.
3. LÉKOVÁ FORMA
Injekční suspenze
Čirý, bezbarvý, slabě viskózní roztok, obsahující snadno roztřepatelnou bílou suspenzi.
4. KLINICKÉ ÚDAJE
4.1 Terapeutické indikace
Přípravek Diprophos je indikován pro léčbu akutních a chronických onemocnění reagujících na léčbu glukokortikody. Hormonální terapie je doplňkem konvenční léčby, nikoli její náhradou.
Postižení muskuloskeletálního aparátu a měkkých tkání
Revmatoidní artritida, osteoartróza, bursitida, ankylozující spondylitida, epikondylitida, radikulitida, kokcydynie, ischias, lumbago, tortikolitida, gangliové cysty, exostóza, fasciitida.
Alergická onemocnění
Chronické bronchiální astma (včetně adjuvantní léčby při status asthmaticus), senná rýma, angioneurotický edém, alergická bronchitida, sezónní a celoroční alergická rýma, reakce na léky, sérová nemoc, bodnutí hmyzem.
Dermatologická onemocnění
Atopická dermatitida (numulární dermatitida), neurodermatitida (lichen simplex), kontaktní dermatitida, závažná solární dermatitida, urtikarie, hypertrofický lichen planus, necrobiosis lipoidica diabeticorum, alopecia areata, diskoidní lupus erythematodes, psoriáza, keloidy, pemfigus, dermatitis herpetiformis, cystické akné.
Onemocnění kolagenu
Diseminovaný lupus erythematodes, sklerodermie, dermatomyozitida, periarteritis nodosa.
Novotvary
Paliativní léčba leukémií a lymfomů u dospělých, akutní leukémie u dětí.
Ostatní onemocnění
Adrenogenitální syndrom, ulcerózní kolitida, regionální ileitida, sprue, podiatrická onemocnění (bursitida pod heloma durum, hallux rigidus, digiti quinti varus), afekce vyžadující subkonjunktivální injekci, hematologické dyskrazie reagující na léčbu kortikoidy, nefritida a nefrotický syndrom.
Přípravek Diprophos lze užít rovněž k léčbě primární nebo sekundární adrenokortikální insuficience, která by však měla být podle potřeby doplněna suplementací mineralokortikoidů.
4.2 Dávkování a způsob podání
Velikost dávek je variabilní a musí být stanovena vždy individuálně podle specifického onemocnění, jeho závažnosti a reakce pacienta.
Iniciální dávku je třeba zachovat nebo titrovat tak dlouho, dokud se nepodaří dosáhnout uspokojivé odpovědi. Pokud se této uspokojivé klinické odpovědi nedosáhne v přiměřeném čase, je třeba podávání přípravku Diprophos ukončit a zahájit jinou odpovídající léčbu.
Přípravek Diprophos se doporučuje aplikovat: ve formě intramuskulární injekce při onemocněních reagujících na systémové kortikoidy; v indikovaných případech přímo do postižené měkké tkáně; ve formě intraartikulární a periartikulární injekce při artritidě; přímo do léze při různých dermatologických onemocněních; ve formě lokální injekce při zánětlivých a cystických onemocněních nohou.
Systémové podání
Při systémovém podání se léčba u většiny onemocnění zahajuje dávkou 1 – 2 ml, která se opakuje podle potřeby. Aplikace se provádí hlubokou intramuskulární injekcí do gluteálního svalu. Velikost dávky a dávkovací intervaly závisejí na závažnosti pacientova stavu a jeho odpovědi na léčbu. U závažných onemocnění, jako je lupus erythematodes nebo status asthmaticus, které byly řešeny odpovídajícími život zachraňujícími procedurami, je většinou třeba zahájit léčbu dávkou 2 ml.
Široké spektrum dermatologických postižení dobře reaguje na intramuskulární injekci přípravku Diprophos v dávce 1 ml, která se může podle terapeutické odpovědi opakovat.
Při onemocněních respiračního traktu dochází k ústupu příznaků během několika hodin po intramuskulární injekci přípravku Diprophos. Dávkou 1 – 2 ml se dosahuje účinné kontroly symptomů u bronchiálního astmatu, senné rýmy, alergické bronchitidy a alergické rýmy.
V léčbě akutní či chronické bursitidy bylo dosaženo vynikajících výsledků s injekcemi přípravku Diprophos v dávce 1 – 2 ml, které se mohou v případě potřeby opakovat.
Lokální podání
Ojediněle je nutné podávat současně s přípravkem Diprophos lokální anestetikum. Pokud je takové současné podání lokálního anestetika žádoucí, je třeba suspenzi přípravku Diprophos smísit (a to v injekční stříkačce, nikoli v ampuli) s jednoprocentním či dvouprocentním roztokem prokainium-chloridu nebo lidokainium-chloridu, přičemž je nutno užít lékové formy neobsahující parabeny. Lze užít také obdobná lokální anestetika. Je nutné se vyvarovat anestetik, obsahujících methylparaben, propylparaben, fenol atd. Nejprve se nasaje z ampule do injekční stříkačky požadovaná dávka přípravku Diprophos, poté se přidá lokální anestetikum a s injekční stříkačkou se pak krátce potřese.
U akutní subdeltoidní, subakromiální, olekranní a prepatelární bursitidy lze dosáhnout úlevy od bolesti a obnovit pohyblivost v celém rozsahu během několika hodin intrabursální injekcí přípravku Diprophos v dávce 1 – 2 ml. Jakmile se podaří zvládnout akutní symptomy, může být chronická bursitida léčena za pomoci nižších dávek. U akutní tendosynovitidy, tendinitidy a peritendinitidy by měla k potlačení příznaků stačit jedna injekce přípravku Diprophos. U chronických forem tohoto onemocnění může být v některých případech nutné opakovat injekce podle pacientova stavu.
Při revmatoidní artritidě a osteoartróze dochází k ústupu bolestivosti a ztuhlosti během dvou až čtyř hodin po intraartikulárním podání přípravku Diprophos v dávce 0,5 – 2 ml. Trvání symptomatického zlepšení dosahuje ve většině případů čtyř i více měsíců, u obou onemocnění je však značně variabilní.
Intraartikulární injekce přípravku Diprophos jsou dobře tolerovány jak v kloubu samotném, tak i v periartikulární tkáni. Doporučené dávky pro intraartikulární injekce činí: velké klouby (koleno, kyčel, rameno) 1 – 2 ml, středně velké klouby (loket, zápěstí, kotník) 0,5 – 1 ml, malé klouby (na nohou, rukou a hrudníku) 0,25 – 0,5 ml.
Dermatologická postižení nejlépe reagují na přípravek Diprophos při podání přímo do léze. Terapeutická odpověď některých lézí neléčených přímo může být výsledkem mírného systémového účinku léku. Při aplikaci do léze se doporučuje intradermální dávka 0,2 ml/cm2, která se aplikuje rovnoměrně tuberkulinovou injekční stříkačkou s jehlou o průměru 0,45 mm (26 G, světle hnědá). Celkové množství injekční suspenze aplikované do všech lézí během jednoho týdne by nemělo překročit 1 ml.
Přípravek Diprophos může být s dobrým účinkem využit rovněž u postižení nohy, která dobře reagují na léčbu glukokortikoidy. U bursitidy pod heloma durum lze dosáhnout účinné kontroly dvěma následnými injekcemi po 0,25 ml. U některých postižení, jako je hallux rigidus, digiti quinti varus a akutní dnavá artritida, může být ústup obtíží velmi rychlý. Ve většině případů se k injekci používá tuberkulinové injekční stříkačky s jehlou o průměru 0,5 mm (25 G, oranžová). Doporučené dávky, podávané v intervalech přibližně jednoho týdne, jsou: bursitida pod heloma durum nebo molle 0,25 – 0,5 ml, bursitida pod ostruhou patní kosti 0,5 ml, bursitida nad hallux rigidus 0,5 ml, bursitida nad digiti quinti varus 0,5 ml, synoviální cysty 0,25 – 0,5 ml, Mortonova neuralgie (metatarzalgie) 0,25 – 0,5 ml, tendosynovitida 0,5 ml, periostitida člunkovité kosti 0,5 ml, akutní dnavá artritida 0,5 – 1 ml.
Jakmile je dosaženo odpovídající terapeutické odpovědi, je třeba stanovit optimální udržovací dávku, a to snižováním dávky iniciální po malých množstvích a ve vhodných časových intervalech, dokud se nedosáhne nejnižší možné dávky, která zaručuje potřebnou klinickou odpověď.
Expozice pacienta zátěžovým situacím nesouvisejícím s daným onemocněním si může vyžádat zvýšení dávky přípravku Diprophos. Pokud se s podáváním léku končí po delší léčbě, je třeba dávku snižovat postupně.
Pediatrická populace
S ohledem na možné nežádoucí účinky (viz bod 4.4 Zvláštní upozornění a opatření pro použití) u dětí je volba dávky a doby podávání přípravku na rozhodnutí lékaře.
Přípravek není vzhledem k obsahu benzylalkoholu vhodný pro děti do 3 let.
4.3 Kontraindikace
Hypersenzitivita na léčivou látku(y) nebo na kteroukoli pomocnou látku uvedenou v bodě 6.1.
Podávání přípravku Diprophos je kontraindikováno u pacientů se systémovými mykotickými onemocněními a u osob s reakcemi přecitlivělosti na betamethason nebo jiné glukokortikoidy.
4.4 Zvláštní upozornění a opatření pro použití
Přípravek Diprophos není určen k intravenóznímu ani subkutánnímu podání.
Při užití přípravku Diprophos je nutné dodržovat přísně aseptické postupy.
Přípravek Diprophos obsahuje dva estery betamethasonu, z nichž sodná sůl betamethason-fosfátu se z místa aplikace rychle vstřebává. Lékař podávající tento přípravek proto musí vzít v úvahu potenciální systémový účinek vyvolávaný touto rozpustnou komponentou.
Při intramuskulární aplikaci u pacientů s idiopatickou trombocytopenickou purpurou je nutná zvýšená opatrnost.
Intramuskulární injekce glukokortikoidů je nutno podávat hluboko do velkých svalů, aby se předešlo atrofii tkáně.
Při aplikaci do měkkých tkání, lézí a kloubů mohou glukokortikoidy vyvolat jak systémové, tak místní účinky.
Pokud se v kloubu objeví tekutina, je nutné ji vždy vyšetřit k vyloučení přítomnosti septického procesu. Je třeba se vyvarovat lokální injekce do již infikovaného kloubu. Zvýšená bolestivost a lokální otok, postupující omezenost pohyblivosti kloubu, teplota a nevolnost svědčí pro přítomnost septické artritidy. Je-li diagnóza sepse potvrzena, je třeba zahájit odpovídající antimikrobiální léčbu.
Glukokortikoidy by neměly být aplikovány do nestabilních kloubů, infikovaných oblastí a meziobratlových prostor. Opakované injekce do kloubů postižených osteoartrózou mohou urychlit destrukci kloubů. Je třeba se vyvarovat aplikace injekce přímo do šlach, neboť to zvyšuje pravděpodobnost jejich pozdější ruptury.
Po intraartikulární aplikaci glukokortikoidů je třeba pacienta upozornit, aby pod vlivem symptomatického zlepšení příslušný kloub nepřetěžoval.
S ohledem na vzácně se vyskytující anafylaktické reakce u pacientů léčených parenterálně podávanými glukokortikoidy je třeba na tuto možnost myslet před podáním léku, a to zejména u pacientů s lékovou alergií v anamnéze.
Při dlouhodobé léčbě glukokortikoidy je třeba po zhodnocení poměru potenciálního prospěchu a rizika zvážit přechod z parenterálního na perorální podání.
V návaznosti na remisi nebo exacerbaci chorobného procesu, pacientovu odpověď na léčbu a jeho expozici emocionální nebo psychické zátěži, jakou představují závažné infekce, chirurgické výkony či úrazy, může být nutná úprava dávkování. Po ukončení dlouhodobé nebo vysokodávkové glukokortikoidní terapie by měl být pacient sledován po dobu až jednoho roku.
Glukokortikoidy mohou potlačovat některé známky infekce, a naopak se během jejich užívání mohou objevit infekce nové. Užívání glukokortikoidů může způsobit sníženou obranyschopnost proti infekci a neschopnost infekci lokalizovat.
Dlouhodobější podávání glukokortikoidů může vést ke vzniku posteriorní subkapsulární katarakty (zejména u dětí) a glaukomu s možným poškozením očních nervů a může podpořit vznik sekundárních očních virových nebo mykotických infekcí.
Průměrně vysoké a vysoké dávky glukokortikoidů mohou vyvolat zvýšení krevního tlaku, retenci natria a tekutin a zvýšenou exkreci draslíku. Tyto účinky jsou méně pravděpodobné u syntetických derivátů, pokud nejsou podávány ve vysokých dávkách. Dojde-li k výše uvedené situaci, je třeba.
zvážit nutnost restrikce příjmu sodíku a doplnění draslíku. Všechny glukokortikoidy zvyšují rovněž exkreci vápníku.
Pacienti léčení glukokortikoidy by neměli být během této léčby očkováni proti variole. Rovněž je vhodné se u pacientů užívajících glukokortikoidy vyvarovat ostatních imunizačních procedur, zejména ve vysokých dávkách, a to vzhledem k možnému riziku neurologických komplikací a nedostatečné tvorbě protilátek. Je ovšem možné provádět imunizaci u pacientů užívajících glukokortikoidy jako substituční terapii, např. pro Addisonovu chorobu.
Pacienty užívající glukokortikoidy v imunosupresivních dávkách je třeba upozornit, aby se vyvarovali možnosti nákazy varicelou nebo spalničkami, a pokud by onemocněli, aby co nejrychleji vyhledali lékařskou pomoc. Zvláště důležité je to u dětí.
Podávání glukokortikoidů osobám s aktivní tuberkulózou by mělo být omezeno na případy fulminantního a diseminovaného onemocnění, kdy jsou glukokortikoidy užity k léčbě současně s vhodnými antituberkulózními léky.
Je-li podání glukokortikoidů indikováno u pacientů s latentní tuberkulózou nebo pozitivním tuberkulinovým testem, je nutné je pečlivě sledovat, neboť by mohlo dojít k reaktivaci onemocnění. Během dlouhodobější terapie glukokortikoidy by se měla nemocným podávat chemoprofylaxe. Je-li v rámci této chemoprofylaxe užit rifampicin, je nutné vzít v úvahu jeho účinek na zvyšování metabolické jaterní clearance glukokortikoidů a v návaznosti na to případně upravit dávkování.
K léčbě jednotlivých onemocnění by se mělo používat co nejmenších možných dávek; pokud je možné dávku redukovat, mělo by se tak dít postupně.
Příliš rychlé vysazení léčby glukokortikoidy může vést k lékově navozené sekundární adrenokortikoidní insuficienci, kterou lze minimalizovat pouze postupným snižováním dávek. Tato relativní insuficience může přetrvávat i několik měsíců po přerušení léčby. Vzhledem k tomu je třeba, pokud během tohoto období dojde k zátěžové situaci, podávání glukokortikoidů obnovit. Jestliže už pacient glukokortikoidy užívá, lze zvážit zvýšení dávky. Vzhledem k možnému zhoršení sekrece mineralokortikoidů je vhodné podat současně natrium a/nebo mineralokortikoidy.
Účinky glukokortikoidů jsou zesíleny u pacientů s hypotyreózou a cirhózou.
Zvýšené pozornosti je třeba u nemocných s očním herpes simplex, a to vzhledem k riziku perforace rohovky.
Při užívání glukokortikoidů se mohou dostavit určité psychické poruchy. Glukokortikoidy mohou zhoršit již existující psychickou nestabilitu nebo posílit psychotické tendence.
Zvýšená opatrnost je nutná při podávání glukokortikoidů u následujících onemocnění: nespecifická ulcerózní kolitida, pokud existuje pravděpodobnost perforace, abscesu či jiné pyogenní infekce, divertikulitida, čerstvě vytvořené střevní anastomózy, aktivní či latentní peptický vřed, renální insuficience, hypertenze, osteoporóza, myasthenia gravis.
Vzhledem k tomu, že výskyt a závažnost komplikací léčby glukokortikoidy závisejí na velikosti dávky a délce léčby, je nutno u každého konkrétního pacienta zvážit poměr potenciálního prospěchu a rizik.
U některých pacientů může podávání glukokortikoidů ovlivnit motilitu a počet spermií.
Pediatrická populace
Protože podávání glukokortikoidů může zpomalit růst a vývoj a inhibuje endogenní produkci glukokortikoidů u kojenců a dětí, je při jejich dlouhodobější léčbě nutno pečlivě sledovat růstové parametry.
Přípravek Diprophos obsahuje benzylalkohol, který může způsobit toxické a anafylaktické reakce u kojenců a dětí do 3 let.
Vzhledem k obsahu benzylalkoholu se nesmí podávat nedonošeným dětem a novorozencům.
Přípravek obsahuje methylparaben a propylparaben, které mohou způsobit alergické reakce (pravděpodobně zpožděné) a výjimečně bronchospazmus.
4.5 Interakce s jinými léčivými přípravky a jiné formy interakce
Interakce s jinými léčivými přípravky
Metabolizmus glukokortikoidů se zvyšuje a jejich terapeutické účinky se snižují při současném podávání fenobarbitalu, fenytoinu, rifampicinu nebo efedrinu.
Při současném podávání glukokortikoidů a estrogenu je třeba u nemocných sledovat případné zvýšené účinky glukokortikoidů.
Při současném podání glukokortikoidů a kalium šetřících diuretik může dojít k posílení hypokalemie. Při současném podávání glukokortikoidů a srdečních glykosidů se zvyšuje pravděpodobnost poruch srdečního rytmu nebo toxických účinků digitalisu v souvislosti s hypokalemií. Glukokortikoidy mohou zvyšovat depleci draslíku způsobovanou amfotericinem B. U všech pacientů užívajících uvedené lékové kombinace je proto nutné pečlivě sledovat hodnoty elektrolytů, zejména draslíku, v séru.
Současné podávání glukokortikoidů a antikoagulancií kumarinového typu může vést k vzestupu nebo poklesu antikoagulačních účinků a v některých případech vyžaduje úpravu dávkování.
Kombinovaný účinek glukokortikoidů a nesteroidních protizánětlivých látek nebo alkoholu může vést k vyšší frekvenci nebo závažnosti gastrointestinálních vředových onemocnění.
Glukokortikoidy mohou snižovat koncentraci salicylátů v krevní plazmě. Při současném podávání kyseliny acetylsalicylové s glukokortikoidy při hypoprotrombinemii je třeba zvýšené opatrnosti.
Pokud jsou glukokortikoidy podávány diabetikům, je v některých případech nutno upravit dávkování antidiabetik.
Současné podání glukokortikoidů může inhibovat léčebnou odpověď na somatotropin.
Interakce s laboratorními vyšetřeními
Podávání glukokortikoidů může ovlivnit výsledky tetrazoliového testu na bakteriální infekce a vést k falešně negativním výsledkům.
4.6 Fertilita, těhotenství a kojení
Těhotenství
Vzhledem k tomu, že dosud nebyly provedeny žádné kontrolované studie hodnotící působení glukokortikoidů na reprodukční parametry, je při úvaze o užití přípravku Diprophos u těhotných žen nebo žen ve fertilním věku nutno zvážit poměr očekávaného prospěchu z léčby a potenciálních rizik pro matku či plod. Děti matek, které v průběhu těhotenství užívaly vyšší dávky glukokortikoidů, je třeba pečlivě sledovat a pátrat u nich po známkách hypoadrenalismu.
Kojení
Vzhledem k potenciálním rizikům nežádoucích účinků přípravku Diprophos na kojence je nutno posoudit, zda je vhodnější přerušit matčinu léčbu nebo kojení.
4.7 Účinky na schopnost řídit a obsluhovat stroje
Diprophos nemá žádný nebo má zanedbatelný vliv na schopnost řídit nebo obsluhovat stroje.
4.8 Nežádoucí účinky
Nežádoucí účinky přípravku Diprophos, které jsou obdobné jako u ostatních glukokortikoidů, souvisejí jak s velikostí dávky, tak i s délkou léčby. Obvykle se je daří odstranit nebo minimalizovat odpovídajícím snížením dávky. Toto opatření se preferuje před úplným vysazením léku.
Poruchy vodní a elektrolytové rovnováhy
Retence natria, ztráta kalia, hypokalemická alkalóza, retence tekutin, chronické srdeční selhání u náchylných pacientů, hypertenze.
Muskuloskeletální
Svalová slabost a ochablost, glukokortikoidy navozená myopatie, ztráta svalové hmoty, zhoršení myastenických symptomů u myasthenia gravis, osteoporóza, vertebrální kompresní fraktury, aseptická nekróza krčku stehenní a pažní kosti, patologické fraktury dlouhých kostí, ruptury šlach, nestabilita kloubů (v důsledku opakovaných intraartikulárních injekcí).
Gastrointestinální
Škytavka, peptická vředová choroba s možností následné perforace a krvácení, pankreatitida, abdominální distenze, ulcerózní ezofagitida.
Dermatologické
Zhoršené hojení ran, atrofie kůže, tenká, fragilní kůže, petechie a ekchymózy, faciální erytém, zvýšené pocení, snížené reakce na kožní testy, alergická dermatitida, urtikarie a angioneurotický edém.
Neurologické
Konvulze, zvýšený nitrolební tlak s papiloedémem (pseudotumor cerebri), obvykle po léčbě, vertigo, bolesti hlavy.
Endokrinní
Nepravidelnosti menstruačního cyklu, rozvoj cushingoidního syndromu, zpomalení nitroděložního vývoje plodu nebo růstu dítěte po narození, neadekvátní sekundární adrenokortikální a hypofyzární odpověď, zejména v období stresových situací (trauma, chirurgický výkon nebo onemocnění), snížená tolerance uhlohydrátů, manifestace latentního diabetes mellitus, zvýšená potřeba inzulínu nebo perorálních antidiabetik u diabetiků.
Oftalmologické
Posteriorní subkapsulární katarakty, zvýšený nitrooční tlak, glaukom, exoftalmus.
Metabolické
Negativní dusíková bilance v důsledku katabolismu proteinů.
Psychiatrické
Euforie, proměny nálady, těžká deprese až po zjevné psychotické manifestace, změny osobnosti, insomnie.
Ostatní
Anafylaxe nebo přecitlivělost a hypotenzní nebo šokové reakce.
K dalším nežádoucím reakcím souvisejícím s léčbou glukokortikoidy patří ojedinělé případy ztráty zraku v důsledku podávání léku přímo do lézí v oblasti obličeje a hlavy, hyperpigmentace nebo
hypopigmentace, subkutánní nebo kutánní atrofie, sterilní abscesy, poinjekční zarudnutí (po intraartikulární aplikaci) a artropatie podobná Charcotově osteoartropatii (Charcot-like arthropaty).
Hlášení podezření na nežádoucí účinky
Hlášení podezření na nežádoucí účinky po registraci léčivého přípravku je důležité. Umožňuje to pokračovat ve sledování poměru přínosů a rizik léčivého přípravku. Žádáme zdravotnické pracovníky, aby hlásili podezření na nežádoucí účinky na adresu:
Státní ústav pro kontrolu léčiv
Šrobárova 48
100 41 Praha 10
Webové stránky: http://www.sukl.cz/nahlasit-nezadouci-ucinek
4.9 Předávkování
Symptomy
Akutní předávkování glukokortikoidy, včetně betamethasonu, nevede k život ohrožujícím situacím. Nadměrné užívání glukokortikoidů po několik dnů by, s výjimkou extrémně vysokých dávek, při nepřítomnosti specifických kontraindikací, jako je diabetes mellitus, glaukom nebo aktivní peptická vředová choroba, nebo současné podávání digitalisu, antikoagulancií kumarinového typu nebo kalium šetřících diuretik, nemělo způsobovat škodlivé účinky.
Léčba
Komplikace plynoucí z metabolických účinků glukokortikoidů nebo z jejich vlivu na exacerbaci základního nebo současně přítomného onemocnění, nebo z lékových interakcí, je třeba léčit odpovídajícím způsobem.
Pacient by měl mít dostatečný přísun tekutin a je třeba monitorovat hladinu elektrolytů v séru a v moči. Zvláštní pozornost je přitom třeba věnovat sodíkové a draslíkové rovnováze. Pokud je nutné, je třeba případné poruchy elektrolytové rovnováhy léčit.
5. FARMAKOLOGICKÉ VLASTNOSTI
5.1 Farmakodynamické vlastnosti
Farmakoterapeutická skupina: Hormony, glukokortikoidy pro lokální a depotní léčbu, ATC kód: H02AB01
Mechanismus účinku
Přípravek Diprophos je kombinací rozpustného a málo rozpustného esteru betamethasonu, která poskytuje silné protizánětlivé, antirevmatické a antialergické účinky u onemocnění dobře reagujících na glukokortikoidy. Okamžitého účinku se dosahuje prostřednictvím rozpustného esteru, sodné soli betamethason-fosfátu, který se rychle vstřebává bezprostředně po podání injekce. Dlouhodobější účinek je výsledkem působení esteru, betamethason-dipropionátu, který je rozpustný jen málo a tvoří tak rezervu pro postupnou absorpci účinné látky. Výsledkem je zmírnění symptomů po delší období. Malá velikost krystalů betamethason-dipropionátu umožňuje intradermální aplikaci a aplikaci do lézí tenkou injekční jehlu o průměru až 0,45 mm (26 G, světle hnědá).
Glukokortikoidy, k nimž patří i betamethason, mají významné a značně různorodé metabolické účinky a modifikují imunitní reakce organismu na nejrůznější stimuly.
Betamethason má vysokou glukokortikoidní a mírnou mineralokortikoidní aktivitu.
5.2 Farmakokinetické vlastnosti
Všeobecné informace
Betamethason-dipropionát a sodná sůl betamethason-fosfátu jsou absorbovány z lokálních míst vpichu injekce a mají lokální a systémové terapeutické a farmakologické účinky.
Betamethason je metabolizován v játrech. Chemicky je betamethason dostatečně významně odlišný od přirozených kortikoidů, aby nebyl ovlivněn jeho metabolizmus. Plazmatický poločas eliminace po perorálním nebo parenterálním podání betamethasonu je 300 minut, ve srovnání s hydrokortizonem, u kterého je přibližně 90 minut. U pacientů s nemocí jater je clearance betamethasonu pomalejší než u zdravých jedinců.
Bylo zjištěno, že biologicky účinná hladina kortikoidů souvisí více s volným kortikoidem spíše než s celkovou koncentrací kortikoidů v plazmě. Betamethason je značně vázán na plazmatické bílkoviny (průměr rozmezí koncentrací = 62,5 %), nicméně při normálních hladinách v plazmě je hydrokortizon vázán z 89 %. Betamethason v koncentraci až 100krát vyšší než hydrokortizon neovlivňuje vazbu hydrokortizonu. Betamethason se váže hlavně na albumin.
Poločas eliminace betamethasonu v plazmě podaného systémově je 300 minut, biologický poločas je 36 – 54 hodin.
Kombinace betamethason-dipropionátu a sodné soli betamethason-fosfátu
Sodná sůl betamethason-fosfátu, podaná intramuskulárně, byla ihned absorbována a bezprostředně hydrolyzována, maximum hladiny v krvi bylo dosaženo za 60 minut. Vylučovala se téměř kompletně v prvním dni po podání, velmi málo močí. Naopak betamethason-dipropionát se absorboval velmi pomalu, postupně byl metabolizován a částečně vylučován po dobu více než 10 dní.
Klinické studie
Intramuskulární injekce 1,0 ml přípravku Diprophos působí počátek úlevy během několika málo hodin, v některých případech během jedné hodiny. Prodloužená remise symptomů po dobu 3 a často 4 týdnů byla zjištěna u významného počtu pacientů, kteří dostali jednorázovou intramuskulární injekci přípravku Diprophos.
Lokální, intraartikulární a periartikulární injekce přípravku Diprophos působí ve většině případů okamžitý počátek úlevy během 24 hodin a v některých případech během několika málo hodin. Okamžitá úleva od bolesti a otoku a zlepšení pohyblivosti je obyčejně způsobeno dlouhotrvajícím účinkem betamethason-dipropionátu po dobu 4 týdnů nebo více a může být trvalá podle limitujících podmínek jednotlivce. Intraartikulární injekce přípravku Diprophos částečně poskytuje žádoucí lokální aktivitu s minimálním nebo s žádným klinicky signifikantním systémovým efektem, zvláště jako přídatná léčba pro kontrolu stavu artritidy.
5.3 Předklinické údaje vztahující se k bezpečnosti
Betamethason-dipropionát
Studie toxicity po jednorázových intramuskulárních dávkách betamethason-dipropionátu byly provedeny u myší, potkanů, králíků a psů. Studie toxicity po jednorázové perorální dávce byly provedeny u myší, potkanů, morčat a psů.
Hodnoty LD50 se spolehlivostí 95 %:
intramuskulární podání
perorální podání
Myši
60,7–94,1 mg/kg 2000 mg/kg
Potkani 100 mg/kg 6240 mg/kg
Psi 29,8 mg/kg 780 mg/kg
Studie toxicity po opakovaném perorálním podávání po dobu 4 týdnů u psů (0,05 0,5 nebo 1,0 mg/kg) a myší (0,12 0,36 1,2 nebo 3,6 mg/kg) neprokázaly žádné známky toxicity. Hematologické, biochemické a fyziologické rozdíly, jakož i změny orgánů, závislé na dávce, byly typické pro podávání kortikoidů a byly reverzibilní.
Ve studii toxicity u potkanů trvající 2 týdny byl betamethason-dipropionát injikován intramuskulárně jedenkrát denně (buď 0,05 0,15 nebo 0,50 mg/kg) nebo jedenkrát týdně (buď 0,35 1,0 nebo 3,50 mg/kg). Nebyly pozorovány žádné změny kromě těch, které byly očekávány po podávání kortikoidů. Podobné výsledky byly zjištěny u psů (0,35 1,0 nebo 3,5 mg/kg). Nežádoucí účinky byly minimální byla pozorována mírná retence solí, diuréza a dehydratace kůže. Nebyla zjištěna svalová atrofie ireverzibilní testikulární atrofie nastala u jednoho zvířete s vysokou dávkou.
Ve studii toxicity trvající 13 týdnů byly potkanům intramuskulárně podávány jednou týdně dávky betamethason-dipropionátu buď 0,1 0,5 nebo 1,0 mg/kg, zkoušené léčivo bylo dobře tolerováno.
Roční studie toxicity betamethason-dipropionátu podávaném intramuskulárně potkanům buď jednou týdně v dávce 0,5 nebo 3,5 mg/kg, nebo každý druhý týden v dávce 1,5 nebo 3,0 mg/kg ukázala, že betamethason-dipropionát byl dobře tolerován. Minimální lokální tkáňová iritace se vyskytla v místě podání injekce. Byly pozorovány mírné účinky systémového podávání kortikoidů, závisející na dávce. Nebyla pozorována toxicita nebo známky karcinogenní aktivity.
Roční studie toxicity byla provedena u psů s betamethason-dipropionátem podávaným intramuskulárně ve dvou dávkovacích režimech: jednou týdně v dávce 0,05 nebo 0,10 mg/kg, nebo každý druhý týden v dávce 0,05 0,10 nebo 0,25 mg/kg. Byly pozorovány pouze fyziologické účinky, závislé na dávce, jako eozinopenie, polyurie a adrenokortikoidní atrofie. Toxické efekty nebyly zaznamenány.
Tři ze čtyř myší, které dostávaly intramuskulárně denně betamethason-dipropionát v dávce 0,325 mg/kg od 6. do 15. dne po spáření, měly normální počet plodů. Vyšší dávka do 32,5 mg/kg způsobila resorpci zárodků.
Potkani dostávali intramuskulárně denně betamethason-dipropionát v dávkách 1 nebo 2 mg/kg od 6. do 15. dne po spáření. Nežádoucí účinky nebyly pozorovány ani u matek, ani u potomků.
Sodná sůl betamethason-fosfátu
Byly provedeny studie jednorázového parenterálního podání sodné soli betamethason-fosfátu u myší, potkanů a psů a orálního podání u myší. U jednotlivých druhů nebyly zjištěny významné rozdíly.
Po intraperitoneálním, subkutánním, intravenózním nebo intramuskulárním podání sodné soli betamethason-fosfátu byly hodnoty LD50 u potkanů a myší podobné (kolem 9 000 mg/kg). Po perorálním podání u myší byla hodnota LD50 1 460 mg/kg.
Po perorálních dávkách betamethasonu byl pozorován pokles plodnosti u samců i samic potkanů.
Byla zjištěna teratogenita betamethasonu u potkanů a králíků po injekci sodné soli betamethason-fosfátu v dávkách jednou nebo dvakrát vyšších než jsou dávky lidské. Převažující malformací byl rozštěp patra. Schopnost kortikoidů indukovat rozštěp patra byl prokázán u mnoha zvířecích druhů. V dávkách čtyřikrát nebo osmkrát vyšších než jsou lidské, vykazovala sodná sůl betamethason-fosfátu u potkanů a králíků embryocidní účinky.
6. FARMACEUTICKÉ ÚDAJE
6.1 Seznam pomocných látek
Dihydrát hydrogenfosforečnanu sodného, chlorid sodný, dihydrát dinatrium-edetátu, polysorbát 80, benzylalkohol, methylparaben, propylparaben, sodná sůl karmelosy, makrogol 4000, kyselina chlorovodíková (na úpravu pH), voda na injekci.
6.2 Inkompatibility
Neuplatňuje se.
6.3 Doba použitelnosti
2 roky
6.4 Zvláštní opatření pro uchovávání
Uchovávejte při teplotě do 25 °C.
6.5 Druh obalu a obsah balení
Skleněná ampule, tvarovaná folie, krabička.
Velikost balení: 1 x 1 ml, 5 x 1 ml
Na trhu nemusí být všechny velikosti balení.
6.6 Zvláštní opatření pro likvidaci přípravku a pro zacházení s ním
Veškerý nepoužitý léčivý přípravek nebo odpad musí být zlikvidován v souladu s místními požadavky.
Před upotřebením protřepejte.
7. DRŽITEL ROZHODNUTÍ O REGISTRACI
Merck Sharp & Dohme B.V.
Waarderweg 39, 2031 BN Haarlem
Nizozemsko
8. REGISTRAČNÍ ČÍSLO
56/003/76-S/C
9. DATUM PRVNÍ REGISTRACE/PRODLOUŽENÍ REGISTRACE
Datum první registrace: 26. 4. 1976
Datum posledního prodloužení registrace: 6.8.2014
10. DATUM REVIZE TEXTU
6.8.2014

244,-S DPH:
Dolmina Inj. inj.5x3ml/75mg
Dolmina Inj. inj.5x3ml/75mg

Jedná se o léčivý přípravek, který dle zákona č. 378/2007 Sb., o léčivech je dostupný na základě lékařského předpisu, nebo žádanky o léčiva.

DOLMINA - Injekční roztok

2. KVALITATIVNÍ A KVANTITATIVNÍ SLOŽENÍ

Léčivá látka: jedna ampule obsahuje diclofenacum natricum 75 mg ve 3 ml injekčního roztoku.

Pomocné látky se znáným účinkem: obsahuje benzylalkohol 120 mg/3 ml; disiřičitan sodný (E223).

Úplný seznam pomocných látek viz bod 6.1.

3. LÉKOVÁ FORMA: Injekční roztok

Popis přípravku: čirý bezbarvý až slabě nažloutlý injekční roztok bez mechanických nečistot.

4. KLINICKÉ ÚDAJE

4.1 Terapeutické indikace

Intramuskulární injekce jsou určeny k terapii akutní bolesti u následujících indikací:

- Zahajovací léčba akutních, silně bolestivých zánětlivých a degenerativních revmatických onemocnění: revmatoidní artritida, osteoartróza, spondylartritida včetně ankylozující spondylitidy, bolestivé vertebrogenní syndromy, mimokloubní revmatizmus jako např. humeroskapulární periartritida.

- Akutní ataka dny.

- Zánětlivé a bolestivé stavy v chirurgii, traumatologii, ortopedii a stomatochirurgii.

- Biliární a renální kolika.

- Těžké záchvaty migrény.

Intravenózní infúze:

K léčbě nebo prevenci pooperačních bolestivých stavů při hospitalizaci.

4.2 Dávkování a způsob podání

Výskyt nežádoucích účinků může být snížen podáváním nejnižší účinné dávky po nejkratší dobu nutnou ke zlepšení příznaků (viz bod 4.4).

Výskyt nežádoucích účinků může být snížen podáváním nejnižší účinné dávky po nejkratší dobu nutnou ke zlepšení příznaků (viz bod 4.4 Zvláštní upozornění a opatření pro použití).

Dospělí

Dolmina injekční roztok se nedoporučuje podávat déle než dva dny; je-li to nutné, dále se v léčbě pokračuje perorální formou diklofenaku.

Intramuskulární injekce

Aby se zabránilo poškození nervu nebo jiných tkání v místě injekce, je nutné dodržovat níže uvedená opatření.

Zpravidla se aplikuje jedna ampulka denně (75 mg), formou injekce hluboko intramuskulárně do horního zevního kvadrantu gluteálního svalu. U těžkých případů (např. kolika) může být výjimečně zvýšena denní dávka na 2 ampule po 75 mg, a to odděleně, každá injekce do jiného hýžďového svalu v intervalu několika hodin mezi jednotlivými aplikacemi. Jako alternativní řešení je možné kombinovat jednu ampuli Dolmina inj (75 mg) s ostatními lékovými formami diklofenaku až do celkové maximální dávky 150 mg.

Při záchvatech migrény je pro aplikaci Dolminy inj. dosud omezené množství klinických údajů, doporučuje se proto zahájit léčbu co nejdříve injekcí 75 mg (1 ampule), a pokud to stav pacienta vyžaduje, podávat dále perorální formy a to až do dávky 100 mg za den.

První den nesmí celková dávka překročit 175 mg.

Intravenózní infuze

Dolmina inj se nesmí podávat ve formě intravenózního bolusu.

Intravenózní infuze musí být připravena bezprostředně před aplikací. Dolmina inj se smí ředit pouze fyziologickým roztokem nebo 5% glukózy, které obsahují bikarbonát sodný (viz bod 6.6).

Doporučují se dvě alternativní dávkovací schémata:

K léčbě středně těžkých a těžkých pooperačních bolestivých stavů se podává infuzí 75 mg diklofenaku kontinuálně po dobu 30 minut až 2 hodin. Je-li to nezbytné, je možné za několik hodin dávku opakovat, ale celková dávka by neměla překročit dávku 150 mg za 24 hodin.

K prevenci pooperačních bolestivých stavů, se doporučuje ihned po operačním výkonu aplikovat nárazovou dávku 25 až 50 mg v intervalu 15 minut až 1 hodiny a následnou kontinuální infuzí 5 mg/hodinu až do maximální doporučené denní dávky 150 mg diklofenaku.

Starší pacienti a pacienti s renálním a/nebo hepatálním postižením

U těchto osob není nutná úprava dávkování jinak, než jak je popsáno v bodě 4.4. Zvláštní upozornění a opatření pro použití.

Děti a mladiství

Přípravek se nedoporučuje používat u dětí a mladistvých vzhledem k síle přípravku.

4.3 Kontraindikace

- Hypersenzitivita na léčivou látku, disiřičitan sodný nebo na kteroukoli pomocnou látku uvedenou v bode 6.1.

- Přecitlivělost na kyselinu acetylsalicylovou a ostatní nesteroidní antiflogistika, projevující se jako astma, urtikárie a jiné alergické reakce.

- Aktivní gastrointestinální krvácení, ulcerace, perforace.

- Anamnesticky gastrointestinální krvácení nebo perforace ve vztahu k předchozí léčbě nesteroidními antirevmatiky.

- Anamnesticky rekurentní peptický vřed/hemoragie (dvě nebo více epizod prokázané ulcerace nebo krvácení).

- Stávající městnavé srdeční selhání (NYHA II-IV), ischemická choroba srdeční, periferní arteriální onemocnění a/nebo cerebrovaskulární onemocnění.

- Závažné srdeční selhání.

- Závažná porucha funkce ledvin a/nebo jater.

- Třetí trimestr těhotenství (viz bod 4.6 Těhotenství a kojení).

4.4 Zvláštní upozornění a opatření pro použití

Přípravek Dolmina inj by neměl být podáván společně s jinými nesteroidními antirevmatiky včetně selektivních inhibitorů cyklooxygenázy.

Nežádoucí účinky lze minimalizovat podáváním nejmenší účinné dávky po co nejkratší dobu nutnou k léčbě příznaků.

Podobně jako jiná NSA může diklofenak vzhledem ke svým farmakodynamickým vlastnostem maskovat příznaky a projevy infekčních onemocnění.

U starších pacientu je zvýšený výskyt nežádoucích účinků, zejména gastrointestinálního krvácení a perforací, které mohou být fatální (viz bod 4.8).

Gastrointestinální účinky

Gastrointestinální krvácení, ulcerace a perforace, které mohou být fatální, byly hlášeny u všech nesteroidních antirevmatik kdykoli během léčby, s varujícími příznaky ale i bez nich, i bez předchozí anamnnézy závažných gastrointestinálních příhod. Riziko gastrointestinálního krvácení, ulcerací a perforací stoupá se zvyšující se dávkou přípravku, u pacientů s anamnézou peptického vředu, zejména pokud byl komplikován krvácením nebo perforací (viz bod 4.3), a u starších osob. Tito pacienti by měli zahajovat léčbu nejnižší možnou dávkou.

U pacientů se zvýšeným rizikem nežádoucích účinků, mezi něž patří i pacienti dlouhodobě léčení acetylsalicylovou kyselinou v antiagregačních dávkách nebo jinými léky zvyšujícími gastrointestinální riziko (viz dále a bod 4.5), je vhodné zvážit současné podávání protektivních látek (např. misoprostol nebo inhibitory protonové pumpy).

Pacienti s anamnézou gastrointestinální toxicity, obzvláště ve starším věku, musí být poučeni, aby včas hlásili všechny neobvyklé gastrointestinální příznaky (zejména gastrointestinální krvácení), především na počátku léčby.

Obzvláštní opatrnost je doporučována u pacientů užívajících konkomitantní léčbu, která by mohla zvyšovat riziko ulcerací nebo krvácení (např. orálně podávané kortikosteroidy, antikoagulancia jako warfarin, SSRI nebo antiagregancia jako kyselina acetylsalicylová (viz bod 4.5).

Pokud se během léčby přípravkem Dolmina inj objeví gastrointestinální vředy nebo krvácení, musí být léčba ukončena.

Nesteroidní antirevmatika musí být podávána s opatrností pacientům s gastrointestinálními chorobami v anamnéze (ulcerózní kolitida, Crohnova choroba), protože jejich stav se může touto léčbou zhoršit (viz bod 4.8).

Kardiovaskulární a cerebrovaskulární účinky

Je třeba poučit a monitorovat pacienty s anamnézou hypertenze a/nebo mírného až středně těžkého srdečního selhání, protože v souvislosti s léčbou NSA byly hlášeny případy retence tekutin a edémů.

Pacienti s významnými rizikovými faktory pro vznik kardiovaskulárních příhod (např. hypertenze, hyperlipidémie, diabetes melitus, kouření) mohou být léčeni diklofenakem pouze při pečlivém zvážení. Protože se kardiovaskulární riziko diklofenaku může zvyšovat s dávkou a délkou léčby, je nutno podávat nejnižší účinné dávky po nejkratší možnou dobu. Pacientovu potřebu symptomatické úlevy a jeho odezvu na léčbu je nutné pravidelně vyhodnocovat.

Klinické studie a epidemiologické údaje poukazují na to, že podávání diklofenaku, obzvláště ve vysokých dávkách (150 mg denně) a po dlouhou dobu, může souviset s mírným zvýšením rizika arteriálních trombotických příhod (např. IM nebo iktů).

Podávání diklofenaku je třeba pečlivě zvážit u pacientů se špatně kompenzovanou hypertenzí, kongestivním srdečním selháním, ICHS, onemocněním periferních tepen a/nebo cerebrovaskulárním onemocněním. Obdobně je třeba zvažovat zahájení dlouhodobé léčby u pacientů s rizikovými faktory pro kardiovaskulární choroby (např. hypertenze, hyperlipidémie, diabetes mellitus, kouření).

Kožní reakce

Velmi vzácně byly ve vztahu k léčbě nesteroidními antirevmatiky hlášeny závažné kožní reakce, z nichž některé byly fatální, včetně Stevens-Johnsonova syndromu a toxické epidermální nekrolýzy (viz bod 4.8). Těmito reakcemi jsou nejvíce ohroženi pacienti na počátku léčby, začátek reakce se nejčastěji objevuje během prvního měsíce léčby.

Dolmina inj musí být vysazena při prvních známkách výskytu vyrážky, slizničních lézí nebo jakýchkoli jiných příznaků hypersensitivity.

Jaterní účinky

Přísný lékařský dohled je vyžadován, jestliže je Dolmina předepsán pacientům se zhoršenou jaterní funkcí, protože může dojít k exacerbaci tohoto onemocnění.

Stejně tak jako u jiných NSA, tak i u diklofenaku, může dojít ke zvýšení hodnot (jedné nebo více) jaterních enzymů. Z bezpečnostních důvodů je nutné při delší léčbě Dolminou pravidelně monitorovat jaterní funkce. Přípravek Dolmina je nutné vysadit v případech, kdy přetrvávají nebo se zhoršují abnormální hodnoty jaterních testů, objeví se známky a příznaky vznikajícího jaterního onemocnění nebo se objeví další příznaky (jako např. eozinofilie, exantém). Hepatitida může vzniknout v souvislosti s užíváním diklofenaku bez prodromálních příznaků. Pozornost je třeba věnovat pacientům s jaterní porfyrií, kteří užívají přípravek Dolmina, protože léčbou u nich může dojít k vyvolání záchvatu.

Renální účinky

Jelikož byly u pacientů léčených NSA včetně diklofenaku hlášeny otoky a retence tekutin, je třeba věnovat zvláštní pozornost a péči pacientům s poruchou srdeční, poruchou renálních funkcí, hypertenzí, starším pacientům a těm, kteří jsou léčeni diuretiky nebo přípravky, které mohou významně poškodit funkci ledvin a pacientům, kde z jakéhokoliv důvodu dochází k depleci extracelulární tekutiny, např. před a po větších chirurgických výkonech (viz bod 4.3 Kontraindikace).V těchto případech je nutné z bezpečnostních důvodů monitorování renálních funkcí. Po přerušení léčby následuje návrat do předléčebného období.

Hematologické účinky

Během dlouhodobé léčby přípravkem Dolmina je nutné (stejně tak jako i u jiných NSA) kontrolovat krevní obraz.

Jako jiná NSA, tak i přípravek Dolmina může přechodně inhibovat krevní srážlivost. Pacienti s poruchami hemostázy musejí být pečlivě monitorováni.

Astma

Zvláštní pozornosti je třeba věnovat pacientům trpícím astmatem, sezónní alergickou rhinitidou, otoky nosní sliznice (např. nosní polypy), chronickou obstrukční plicní nemocí nebo chronickou infekcí respiračního traktu (zvláště je-li spojena s příznaky podobnými alergické rhinitidě), reakcemi na NSA jako je exacerbace astmatu (takzvané analgetické astma), Quinckeho edémem nebo kopřivkou, u kterých jsou tyto obtíže četnější než u ostatních pacientů. Toto se vztahuje také na pacienty, kteří jsou alergičtí na některou pomocnou látku projevující se např. kožní reakcí, pruritem nebo kopřivkou.

Přípravek obsahuje 120 mg benzylalkoholu ve 3 ml injekčního roztoku.

Disiřičitan sodný obsažený v injekčním roztoku může v jednotlivých případech způsobit těžké alergické reakce.

4.5 Interakce s jinými léčivými přípravky a jiné formy interakce

Následující interakce zahrnují ty, které byly pozorovány při užívání přípravku Dolmina inj a nebo jiných lékových forem obsahujících diklofenak.

Lithium - Pokud je současně podáván dikolofenak s přípravky obsahujícími lithium, může zvýšit jejich plazmatickou koncentraci. Hladinu lithia v séru je třeba monitorovat.

Digoxin - Pokud je současně podáván diklofenak s přípravky obsahujícími digoxin, může zvýšit jejich plazmatickou koncentraci. Hladinu digoxinu v séru je třeba monitorovat.

Kyselina acetylsalicylová - Současné podávání kyseliny acetylsalicylové vede ke snížení plazmatické koncentrace diklofenaku a není proto účelné. Nezvyšuje terapeutickou účinnost a zvyšuje výskyt nežádoucích reakcí.

Diuretika a antihypertenziva - Tak jako u jiných NSA současné podávání diklofenaku s diuretiky nebo antihypertenzivy (např. betablokátory, ACE inhibitory) může snížit jejich antihypertenzivní účinek. Z tohoto důvodu je potřebná opatrnost při podávání pacientům, zejména starším osobám, a je třeba pravidelně provádět kontrolu krevního tlaku. Pacienti musejí být přiměřeně hydratováni a je třeba zvážit sledování renálních funkcí po zahájení léčby a v jejím průběhu, zvláště pak u diuretik a ACE inhibitorů z důvodů zvýšeného rizika nefrotoxicity.

Současná léčba kalium šetřícími diuretiky může souviset se vzestupem hladin draslíku v séru. Při kombinaci s triamterenem bylo pozorováno akutní renální selhání.

Proto je tedy třeba opakovaně sledovat hladiny draslíku v séru (viz bod 4.4).

Ostatní NSA a kortikosteroidy - Současné podávání diklofenaku a jiných systémových nesteroidních antirevmatik nebo kortikosteroidů může zvýšit výskyt nežádoucích gastrointestinálních účinků (viz bod 4.4).

Antikoagulancia a přípravky proti srážení krve - Opatrnost je doporučena při současném podávání těchto přípravků z důvodů vyššího rizika krvácení (viz bod 4.4).

I když klinická sledování tomu nenasvědčují, existují ojedinělé zprávy o zvýšeném riziku krvácení při současném podávání diklofenaku a antikoagulancií. Doporučuje se pečlivé sledování pacientů s touto léčbou.

Selektivní inhibitory zpětného vychytávání serotoninu (SSRI)

Současné podávání systémových nesteroidních antirevmatik, včetně diklofenaku, spolu s inhibitory zpětného selektivního vychytávání serotoninu může zvýšit riziko gastrointestinálního krvácení (viz bod 4.4).

Antidiabetika - Klinické studie prokázaly, že diklofenak může být podáván současně s perorálními antidiabetiky, aniž by ovlivnil jejich klinické působení. Nicméně existují ojedinělé případy jak hypoglykemií, tak hyperglykemií při současném užívání diklofenaku, které vyžadovaly změny v dávkování antidiabetik. Proto je doporučeno preventivní monitorování hladiny glukózy v krvi.

Metotrexat - Diklofenak může inhibovat tubulární renální clearance metotrexátu, čímž může zvyšovat hladinu metotrexátu. Opatrnosti je třeba, pokud jsou nesteroidní protizánětlivé léky, včetně diklofenaku, podávány méně než 24 hodin před nebo po léčbě methotrexatem, jelikož může dojít ke zvýšení koncentrace methotrexatu v krvi a tím i jeho toxicity.

Cyklosporin - Působením diklofenaku, tak jako i jiných nesteroidních protizánětlivých léků na renální prostaglandiny, může dojít ke zvýšení nefrotoxicity cyclosporinu. U pacientů užívajících cyklosporin by mělo být zvoleno nižší dávkování diklofenaku.

Chinolony - Existují ojedinělé případy výskytu křečí, které by mohly být způsobeny současným podáváním chinolonů a NSA.

Fenytoin - Při současném podávání fenytoinu a diklofenaku se doporučuje monitorování plazmatických hladin fenytoinu vzhledem k očekávanému zvýšení expozice fenytoinu.

Cholestipol a cholestyramin - Tyto látky mohou způsobit opožděnou nebo sníženou absorpci diklofenaku. Proto se doporučuje podávat diklofenk nejméně hodinu před nebo 4-6 hodin po podání cholestipolu/cholestyraminu.

Silné inhibitory CYP2C9 - Opatrnost je doporučena při současném podávání diklofenaku se silnými inhibitory CYP2C9 (jako sulfinpyrazon a vorikonazol), které může způsobit významný vzestup vrcholových plazmatických koncentrací a expozice diklofenaku inhibicí metabolizmu diklofenaku.

4.6 Fertilita, těhotenství a kojení

Inhibice syntézy prostaglandinů může nepříznivě ovlivňovat těhotenství a/nebo vývoj embrya či plodu. Údaje z epidemiologických studií poukazují na zvýšené riziko potratu, malformací srdce a gastroschisis po užívání inhibitorů syntézy prostaglandinů v začátcích těhotenství. Absolutní riziko kardiovaskulárních malformací bylo zvýšené z méně než 1 % na přibližně 1,5 %. Riziko se zvyšuje s dávkou a délkou terapie. U zvířat podávání inhibitorů syntézy prostaglandinů ukázalo zvýšení pre- a postimplantačních ztrát a embryofetální letalitu. Navíc u zvířat, které dostávaly během organogenezy inhibitory syntézy prostaglandinů, byla popsaná zvýšená incidence různých malformací, včetně kardiovaskulárních. Pokud to není jednoznačně nevyhnutelné, Dolmina se nemá podávat během prvního a druhého trimestru gravidity. Pokud Dolminu užívá žena, která se snaží otěhotnět, nebo během prvního a druhého trimestru gravidity, má užívat nízké dávky a léčba má být co nejkratší.

Během třetího trimestru gravidity mohou všechny inhibitory syntézy prostaglandinů vystavit plod:

- kardiovaskulární toxicitě (s předčasným uzávěrem ductus arteriosus a pulmonární hypertenzí);

- renální dysfunkci, která může progredovat do poškození ledvin s oligohydramnion; matku a plod na konci těhotenství:

- možnému prodloužení doby krvácení, antiagregačnímu účinku, který se může vyskytnout i po velmi nízkých dávkách;

- inhibici kontrakcí dělohy rezultujících do opožděného nebo prodlouženého porodu.

V důsledku toho je Dolmina kontraindikovaná během třetího trimestru gravidity.

Kojení - Diklofenak přechází do mateřského mléka, avšak v tak malém množství, že není příliš pravděpodobné ovlivnění kojeného dítěte. Navíc má krátký biologický poločas, riziko kumulace v organismu je minimální. Podávání kojící matce, zejména dlouhodobé, musí být však vždy zhodnoceno lékařem. Pokud kojící matka užívá diklofenak, měla by kojit vždy až s odstupem několika hodin od užití a po dobu léčby zvýšeně sledovat možné změny v projevech dítěte a v případě potíží se včas poradit s pediatrem.

Fertilita - Užívání diklofenaku může poškodit ženskou fertilitu a není doporučeno u žen, které se snaží otěhotnět. Poškození je reverzibilní a odezní po ukončení terapie. U žen, které mají problémy s početím, nebo které jsou vyšetřovány pro infertilitu, by mělo být zváženo přerušení podávání diklofenaku.

4.7 Účinky na schopnost řídit a obsluhovat stroje

Užívání přípravku nemá vliv na snížení pozornosti při řízení motorových vozidel a obsluze strojů. Pacienti, u kterých se při léčbě objeví některé nežádoucí účinky jako únava, závratě, nebo poruchy vidění by neměli řídit dopravní prostředky nebo obsluhovat stroje.

4.8 Nežádoucí účinky

- Infekce a infestace - Absces v místě vpichu (Velmi vzácné)

- Poruchy imunitního systému - Hypersenzitivita, anafylaktické a anafylaktoidní
reakce včetně hypotenze a šoku (Vzácné)

- Angioneurotický edém zahrnující otoky obličeje (Velmi vzácné)

- Psychiatrické poruchy - Dezorientace, deprese, nespavost, noční můry, podrážděnost, psychotické reakce (Velmi vzácné)
- Poruchy nervového systému - Bolesti hlavy, závratě (Časté)

- Ospalost (Vzácné)

- Parestezie, poruchy paměti, křeče, úzkost, třes,
poruchy chuti, mozková příhoda,Aseptická meningitida se ztuhlostí šíje, bolestmi hlavy, nauzeou, zvracením, horečkou nebo poruchou vědomí. Tato reakce se může vyskytnout častěji u pacientů s autoimunitním onemocněním (systémový lupus erythematodes, kolagenózy apod.) (Velmi vzácné)

- Poruchy oka - Poruchy oka, Poruchy zraku, rozmazané vidění, diplopie (Velmi vzácné)

- Poruchy ucha a labyrintu - Závratě (Časté)

- Tinitus, porucha sluchu (Velmi vzácné)

- Srdeční poruchy - Palpitace, bolest na hrudi, srdeční selhání, infarkt myokardu (Velmi vzácné)

- Cévní poruchy - Hypertenze, vaskulitida (Velmi vzácné)

- Respirační, hrudní a mediastinální poruchy - Astma včetně dušnosti (Vzácné)

- Pneumonie (Velmi vzácné)

- Gastrointestinální poruchy - Nauzea, zvracení, průjem, dyspepsie, epigastrická bolest, plynatost, nechutenství (Časté)

- Gastritida, gastrointestinální krvácení, hemateméza, krvavý průjem, melena, peptický vřed s nebo bez krvácení nebo perforací (Vzácné)

- Kolitida (včetně hemoragické kolitidy a exacerbace ulcerózní kolitidy nebo Crohnovy choroby), zácpa,stomatitida (včetně ulcerózní stomatitidy), glositida,poškození jícnu, diafragma-like střevní striktury,
pankreatitida (Velmi vzácné)

- Poruchy jater a žlučových cest - Zvýšení hodnot aminotransferáz (Časté)

- Hepatitida, žloutenka, poškození jater (Vzácné)

- Fulminantní hepatitida, nekróza jater, selhání jater (Velmi vzácné)

- Poruchy kůže a podkožní tkáně - Vyrážka (Časté)

- Kopřivka (Vzácné)

- Bulózní erupce, ekzém, erytém, multiformní erytém, Stevens-Johnsonův syndrom, akutní toxická epidermolýza (Leyellův syndrom), exfoliativní dermatitida, vypadávání vlasů, fotosenzitivní reakce,
purpura alergická purpura, pruritus (Velmi vzácné)

- Poruchy ledvin a močových cest - Akutní selhání ledvin, hematurie, proteinurie, nefrotický syndrom, intersticiální nefritida, papilární nekróza (Velmi vzácné)

- Celkové poruchy a reakce v místě aplikace - Reakce v místě vpichu, bolestivost a zduření v místě vpichu (Časté)

- Edém, nekróza v místě vpichu (Vzácné)

- Absces (Velmi vzácné)

V souvislosti s léčbou NSA byly hlášeny edémy, hypertenze a srdeční selhání.

Klinické studie a epidemiologická data konzistentně poukazují na zvýšené riziko arteriálních trombotických příhod (například infarkt myokardu nebo cévní mozková příhoda) spojené s užíváním diklofenaku, zejména ve vysokých dávkách (150 mg denně) a při dlouhodobé léčbě (viz body 4.3 a 4.4 Kontraindikace a Zvláštní upozornění a opatření pro použití).

4.9 Předávkování

Typický klinický obraz akutního předávkování není znám. Předávkování způsobuje potíže jako je zvracení, gastrointestinální krvácení, průjem, závrať, tinitus nebo křeče. V případě otravy může dojít k akutnímu selhání ledvin nebo k poškození jater.

Specifická terapie, jako je forsírovaná diuréza, dialýza nebo hemoperfuze, není významná.

Doporučuje se léčba komplikací - jako je hypotonie, křeče, selhání ledvin, útlum respirace, dráždění GIT symptomaticky a podpůrně.

5. FARMAKOLOGICKÉ VLASTNOSTI

5.1 Farmakodynamické vlastnosti

Farmakoterapeutická skupina: nesteroidní protizánětlivá a protirevmatická léčiva,deriváty kyseliny octové a příbuzná léčiva.

ATC kód: M01AB05

Diklofenak je derivát kyseliny fenyloctové. Blokádou cyklooxygenázy tlumí syntézu prostaglandinů a dalších mediátorů zánětu. Má protizánětlivé, analgetické a antipyretické účinky.

Pozitivně ovlivňuje syntézu makromolekul pojivové tkáně, mimoto tlumí agregaci trombocytů.

Protizánětlivé působení se projeví až při použití vyšších dávek aplikovaných po dobu několika dnů.

5.2 Farmakokinetické vlastnosti

Absorpce - Po intramuskulárním podání je maximální plazmatické koncentrace dosaženo za 10 až 20 minut po aplikaci. Při podání 75 mg diklofenaku v nejméně 2hodinové intravenózní infuzi, je průměrná plazmatická koncentrace asi 1,9 mikrogramů/l (5,9 mikromol/l). Při kratší době infuze je sice dosaženo vyšší plazmatické koncentrace, zatímco při dlouhodobé infuzi odpovídá plateau koncentrace rychlosti infuze ještě za 3 až 4 hodiny.

Distribuce - Diklofenak se výrazně váže na plazmatické bílkoviny (99,7 %). Maximální koncentrace v synoviální tekutině jsou za 2 - 4 hodiny po dosažení maximálních plazmatických koncentrací.

Biotransformace a vylučování - Diklofenak se převážně metabolizuje v játrech. Metabolity se po konjugaci s kyselinou glukuronovou vylučují močovými cestami (65 %) a žlučí (35 %). Při poruše funkce jater a ledvin ani u starých osob není eliminace porušena.

Plazmatický eliminační poločas jsou 2 hodiny, synoviální eliminační poločas je 3x delší než plazmatický.

Diklofenak proniká placentární bariérou a vylučuje se mateřského mléka.

5.3 Předklinické údaje vztahující se k bezpečnosti přípravku

Akutní toxicita (LD50) p.o. - u myší 390 mg/kg u potkanů 150 mg/kg

s.c. - u myší 245 - 271 mg/kg

i.v. - u myší 57 - 77 mg/kg

u potkanů 64 - 75 mg/kg

u psů 100 mg/kg

Podle provedených předklinických studiích akutní a chronické toxicity, genotoxicity, mutagenicity a karcinogenity nepředstavoval diklofenak v předpokládaném terapeutickém dávkování zvláštní riziko u lidí. Dlouhodobé studie karcinogenity u potkanů v dávkách až 2 mg/kg/den neukázaly zvýšenou incidenci tumorů; v řadě studií nebyl zjištěn mutagenní potenciál.

U potkanů byly toxické dávky spojovány s dystocií, prodlouženou gestací, snížením fetálního přežití a intrauterinní vývojovou retardací. Mírný účinek diklofenaku na fertilitu a porod stejně tak jako na uzávěr ductus arteriosus in utero je farmakologickým důsledkem této třídy inhibitorů syntézy prostaglandinů.

 

6. FARMACEUTICKÉ ÚDAJE

6.1 Seznam pomocných látek

Mannitol, disiřičitan sodný (E223), propylenglykol, benzylalkohol, voda na injekci, roztok hydroxidu sodného, kyselina octová.

6.2 Inkompatibility

Existuje pravidlo, že Dolmina inj nesmí být přidávána k jiným injekčním roztokům.

Injekční roztok Dolmina inj se smí míchat pouze s injekčními roztoky, jako je fyziologický roztok s přidaným bikarbonátem sodným nebo roztok 5% glukózy s přidaným bikarbonátem sodným, který slouží jako aditivum. Pokud by byly použity tyto roztoky bez bikarbonátu sodného mohlo by to vést ke vzniku přesyceného roztoku, tím k možnosti tvorby krystalů nebo precipitaci. Proto se nesmí používat jiné, než tyto doporučené roztoky.

6.3 Doba použitelnosti

4 roky

Intravenózní infuze musí být zahájena bezprostředně po přípravě infuze. Připravený roztok nesmí být skladován.

6.4 Zvláštní opatření pro uchovávání

Uchovávejte při teplotě do 25 °C.

Uchovávejte vnitřní obal v krabičce, aby byl přípravek chráněn před světlem.

6.5 Druh obalu a velikost balení

Druh obalu: ampule z bezbarvého skla, vhodná vložka s přepážkami, krabička.

Velikost balení: 5 ampulí po 3 ml.

6.6 Zvláštní opatření pro likvidaci přípravku a pro zacházení s ním

Dolmina inj může být aplikována hluboko intramuskulárně do horního kvandrantu gluteálního svalu nebo intravenozně, pomalou intravenozní infuzí, po naředění dle následujícího návodu:

V závislosti na předpokládané době infuze se smísí příslušné množství 100 až 500 ml fyziologického roztoku (0,9%) nebo roztok 5% glukózy s injekčním roztokem bikarbonátu sodného (0,5 ml 8,4% nebo 1,0 ml 4,2%, nebo odpovídající množství odlišné koncentrace), který byl odebrán z čerstvě otevřeného zásobního roztoku. K tomuto roztoku se přidá obsah jedné ampule přípravku Dolmina inj. Smí být použit pouze čirý roztok, pokud se objeví krystaly nebo precipitatce, infuze nesmí být použita. Připravená infuze nesmí být skladována. Intravenózní infuze musí být zahájena okamžitě po jejím připravení.

 

69,-S DPH:
Marcaine 0.5% inj.sol.5x20ml/100mg
Marcaine 0.5% inj.sol.5x20ml/100mg

Jedná se o léčivý přípravek, který dle zákona č. 378/2007 Sb., o léčivech je dostupný na základě lékařského předpisu, nebo žádanky o léčiva.

Marcaine 0,5%, injekční roztok
bupivacaini hydrochloridum

1. Co je Marcaine 0,5% a k čemu se používá
Marcaine 0,5% obsahuje léčivou látku bupivakain hydrochlorid. Patří do skupiny léčivých přípravků, které se nazývají lokální anestetika.
Marcaine 0,5% se používá ke znecitlivění (anestezii) částí těla. Používá se k odstranění vnímání bolesti nebo k odstranění bolesti. Může se použít:
- k znecitlivění částí těla v průběhu chirurgických výkonů (operace) u dospělých a dospívajících starších než 12 let.
- k odstranění bolesti u dospělých a dětí starších než 1 rok.
2. Čemu musíte věnovat pozornost, než začnete Marcaine 0,5% používat
Zvláštní pozornost vyžadují děti mladší než 12 let, neboť některé postupy regionální anestezie (ztráta vnímání bolesti) přípravkem Marcaine 0,5% v průběhu chirurgických zákroků nebyly u této věkové kategorie stanoveny.
Bezpečnost a účinnost přípravku Marcaine 0,5% nebyla stanovena u dětí do 1 roku.
Nepoužívejte Marcaine 0,5% jestliže:
- jste alergický(á) na bupivakain hydrochlorid nebo na kteroukoli další složku tohoto přípravku (uvedenou v bodě 6).
- jste alergický(á) na jiná lokální anestetika ze stejné třídy (např. lidokain nebo ropivakain).
- máte kožní infekci v místě, kde má být anestetikum podáno.
- máte kardiogenní šok (situace, kdy srdce nepumpuje dost krve do krevního oběhu).
- máte hypovolemický šok (velmi nízký krevní tlak vedoucí ke kolapsu).
- máte problémy se srážlivostí krve.
- máte zánět míchy nebo mozku (meningitida, poliomyelitida, spondylitida).
- máte úpornou bolest hlavy způsobenou krvácením do mozku.
- máte problémy s míchou v důsledku chudokrevnosti.
- máte otravu krve (septický zánět krve).
- měl(a) jste nedávno úraz páteře, tuberkulózu páteře nebo nádor páteře.
Jestliže se některá z výše uvedených okolností vztahuje také na Vás, lékař Vám nesmí podat tento léčivý přípravek. Pokud si nejste jist(a), poraďte se s lékařem ještě dříve než Vám přípravek podá.
Upozornění a opatření

Další léčivé přípravky a Marcaine 0,5%
Informujte svého lékaře o všech lécích, které užíváte, které jste v nedávné době užíval(a), nebo které možná budete užívat. Je to důležité proto, že Marcaine 0,5% může ovlivnit účinek jiných léků a jiné léky mohou ovlivnit účinek přípravku Marcaine 0,5%.
Lékaře informujte zejména o následujících lécích:
- léčivé přípravky k léčbě nepravidelné srdeční akce (arytmie), např. s lidokainem, mexiletinem nebo amiodaronem.
- léčivé přípravky k zabránění srážení krve (antikoagulancia).
Lékař potřebuje být informován o těchto léčivých přípravcích, aby použil správnou dávku přípravku Marcaine 0,5%.
Těhotenství, kojení a plodnost
Pokud jste těhotná nebo kojíte, domníváte se, že můžete být těhotná, nebo plánujete otěhotnět, poraďte se se svým lékařem dříve, než začnete tento přípravek používat.
Řízení dopravních prostředků a obsluha strojů
Po podání přípravku Marcaine 0,5% můžete pociťovat ospalost a též rychlost Vašich reakcí může být změněna. Lékař rozhodne, zda se můžete aktivně účastnit silničního provozu nebo používat stroje a nástroje.
3. Jak se Marcaine 0,5% používá
Lékař Vám podá Marcaine 0,5%, neboť ví, jak přípravek správně podat.
Potřebnou dávku určí lékař na základě potřebného rozsahu odstranění bolesti a podle části Vašeho těla, kam bude přípravek podán. Závisí též na Vaší tělesné hmotnosti, věku a celkové kondici. Obvykle postačí podat jednu dávku, ale pokud by se chirurgický výkon protáhnul, lze podat další dávku nebo podat přípravek jako pomalou infuzi.
Místo podání přípravku závisí na tom, k jakému účelu je podáván. Lékař Vám přípravek podá na jedno z následujích míst:
- poblíž místa, které má být znecitlivěno.
- do místa, které může být vzdáleno od místa znecitlivění. To platí pro případy, kdy dostanete epidurální injekci (injekci do páteře, do oblasti, která obklopuje míšní kanál).
Jakmile je přípravek Marcaine podán některým z těchto způsobů, nervová vlákna přestanou vést podněty/bolestivé impulzy směrem k mozku. Po ukončení chirurgického výkonu dojde postupně k odeznění tohoto účinku.
Jestliže Vám bylo podáno více přípravku Marcaine 0,5%, než bylo potřeba
Závažné nežádoucí účinky při předávkování přípravkem Marcaine 0,5% jsou nepravděpodobné. Takové nežádoucí účinky vyžadují zvláštní léčbu a lékař, který Vás léčí tímto přípravkem je obeznámen s řešením takových situací. Prvními příznaky předávkování přípravkem Marcaine 0,5% jsou obvykle:
- pocit závratě a točící se hlavy.
- necitlivost rtů a okolí úst.
- necitlivost jazyka.
- problémy se slyšením.
- problémy s viděním.
Aby se snížilo riziko závažných nežádoucích účinků, lékař přestane podávat Marcaine 0,5%, jakmile se tyto příznaky objeví. To také znamená, že pokud byste pociťoval(a) výše uvedené příznaky, informujte okamžitě lékaře.
Závažnější nežádoucí účinky při předávkování přípravkem Marcaine 0,5% zahrnují svalové záškuby, svalové křeče a ztrátu vnímání.
Použití u dětí a dospívajících
V závislosti na typu požadované analgezie (ztráta vnímání bolesti) je přípravek Marcaine 0,5% podáván pomalu do epidurálního prostoru (oblast, která obklopuje míšní kanál) nebo jiných částí těla anesteziologem, který je zkušený v oblasti anestetických technik u dětí. Dávka závisí na věku a tělesné hmotnosti pacienta a určí ji anesteziolog.
4. Možné nežádoucí účinky
Podobně jako všechny léky může mít i tento přípravek nežádoucí účinky, které se ale nemusí vyskytnout u každého.
Závažné alergické reakce (jsou vzácné, postihují méně než 1 pacienta z 10)
Pokud se dostaví závažná alergická reakce, řekněte to hned lékaři. Příznaky takové reakce zahrnují náhlý vznik:
- otoku obličeje, rtů, jazyka a krku. V důsledku toho je nesnadné polknout.
- závažný nebo náhlý otok rukou, nohou a kotníků.
- obtížné dýchání.
- závažné svědění kůže s puchýři.
Další možné nežádoucí účinky:
Velmi časté (postihují více než 1 pacienta z 10)
- nízký krevní tlak. Můžete pociťovat závrať nebo točení hlavy.
- pocit nevolnosti (nucení na zvracení).
Časté (postihují méně než 1 pacienta z 10)
- nevolnost (zvracení).
- pocit závratě.
- pocit píchání a bodání v kůži.
- vysoký krevní tlak.
- pomalá činnost srdce.
- problémy s vylučováním vody (hromadění vody v těle).
Méně časté (postihují méně než 1 pacienta ze 100)
- pocit točící se hlavy.
- záškuby (křeče).
- necitlivost jazyka nebo okolí úst.
- zvonění v uších nebo zvýšená citlivost na zvukové podněty.
- potíže s mluvením.
- neostré vidění.
- ztráta vnímání.
- třes (chvění).
- svalové záškuby.
Vzácné (postihují méně než 1 pacienta z 1000)
- dvojité vidění.
- nervové poškození, které může vést ke změnám vnímání nebo svalová slabost (neuropatie). Může zahrnovat i poškození periferních nervů.
- zánět pleny, která obklopuje míchu (arachnoiditida). Příznaky zánětu zahrnují bodání nebo palčivou bolest v dolní části zad nebo nohách a brnění, necitlivost nebo slabost v nohách.
- slabost v nohách či úplná nehybnost nohou.
- nepravidelná srdeční akce (arytmie). Může ohrožovat život pacienta.
- zpomalené dýchání nebo zástava dechu nebo zástava srdce. Může ohrožovat život pacienta.
Další nežádoucí účinky, které byly pozorovány u jiných lokálních anestetik a které se mohou objevit i u přípravku Marcaine 0,5%:
- problémy s jaterními enzymy. K této komplikaci může dojít, pokud byste dostával(a) přípravek po delší dobu.
- poškození nervů. Vzácně mohou být tyto problémy trvalé.
- slepota, která není trvalá, nebo problémy s okohybnými svaly, které mohou trvat značně dlouho. K těmto problémům může dojít při podání anestetika do blízkosti oka.

Jak Marcaine 0,5% uchovávat?
Uchovávejte tento přípravek mimo dohled a dosah dětí.
Nepoužívejte tento přípravek po uplynutí doby použitelnosti uvedené na štítku a krabičce za „Použitelné do:“ Doba použitelnosti se vztahuje k poslednímu dni uvedeného měsíce.
Uchovávejte při teplotě do 25°C. Chraňte před mrazem.
Váš lékař nebo nemocnice obvykle uchovává Marcaine 0,5%. Personál je zodpovědný za správné uchovávání, zacházení a používání přípravku Marcaine 0,5%.
6. Obsah balení a další informace
Co Marcaine 0,5% obsahuje
- Léčivou látkou je bupivacaini hydrochloridum (bupivakain hydrochlorid). Jedna lahvička obsahuje bupivacaini hydrochloridum odpovídající 5 mg bupivacainum v 1ml roztoku.
- Dalšími složkami (pomocnými látkami) jsou: chlorid sodný, roztok hydroxidu sodného a/nebo kyselina chlorovodíková a voda na injekci.
Jak Marcaine 0,5% vypadá a co obsahuje toto balení
Marcaine 0,5% je čirý bezbarvý injekční roztok ve skleněných lahvičkách pro jednorázové použití. Lahvičky jsou opatřeny pryžovým uzávěrem, hliníkovým pertlem a plastovou krytkou a jsou umístěny v papírové krabičce.
Velikost balení: 5x20 ml.
Držitel rozhodnutí o registraci
AstraZeneca UK Limited
2 Kingdom Street
London W2 6BD
Velká Británie
Výrobce
Recipharm Monts
372 60 Monts
Francie
Další informace o tomto přípravku získáte u místního zástupce držitele rozhodnutí o registraci:
AstraZeneca Czech Republic s.r.o.
tel. +420 222 807 111
infoservis.cz@astrazeneca.com
Tato příbalová informace byla naposledy revidována 13.1.2015
Další zdroje informací
Podrobné informace o tomto léčivém přípravku jsou k dispozici na webových stránkách Česká republika/Státní ústav pro kontrolu léčiv na adrese www.sukl.cz

314,-S DPH:
Mesocain inj.10x10ml 1%
Mesocain inj.10x10ml 1%

Jedná se o léčivý přípravek, který dle zákona č. 378/2007 Sb., o léčivech je dostupný na základě lékařského předpisu, nebo žádanky o léčiva.

Farmakodynamické vlastnosti

Trimekain patří k anestetikům amidové skupiny, která vyvolávají méně alergických reakcí než anestetika esterová. Zkřížená přecitlivělost mezi oběma skupinami není. Trimekain vyvolává blokádu vzniku a vedení bolestivých podnětů i dalších centripetálních vzruchů, vznikajících tlakem, tahem, teplem apod. Jeho krátkodobý antiarytmický vliv nelze zdůvodnit zvýšením fibrilačního prahu. Je výrazně lipofilní.
Farmakokinetické vlastnosti
Anestetický účinek nastupuje po podání do 15 minut a trvá 60 - 90 minut.
Trimekain je metabolizován v játrech a vylučuje se ledvinami z 10 % nezměněn, z 90 % ve formě metabolitů.
Biologický poločas v organizmu je přibližně 90 minut. Léčivá látka prochází hematoencefalickou a placentární bariérou.
Kyselé pH tkáně při zánětu snižuje jeho účinnost, alkalémie jeho působení mírně umocňuje.
Inkompatibility
Mesocain 1 % se nesmí mísit s jinými injekčními přípravky.
Dávkování při regionální anestezii
Povrchová anestezie
Používá se 1% roztok.
Infiltrační anestezie
Používá se 0,5 % - 1 % roztok. K dosažení nižších koncentrací se ředí izotonickým roztokem NaCl. Je možno přidat adrenalin 1:200 000 (na 100 ml Mesocainu 1 % výsledné koncentrace se přidá 0,5 mg adrenalinu, tj. 0,5 ml adrenalinu o koncentraci 1 mg/ml).
V ředění 0,25 % bez adrenalinu jej lze využít i k modifikovaným vagosympatickým blokádám podle Višněvského.
Svodná anestezie
Používá se 1 % roztok s případnou přísadou adrenalinu 1:200 000. Jako přísadu lze při spinální anestezii zvolit i dihydroergotamin. Lze jej kombinovat i s přípravky jiných skupin, jak je uvedeno v odstavci o interakcích.
Při použití u dětí je maximální dávka anestetika je 7 mg/kg tělesné hmotnosti.
U dětí je možné provádět svodnou anestezii přibližně od věku 3 - 4 let. Vždy je třeba individuálně posoudit, zda je dítě schopno daný typ zákroku zvládnout.
Dávkování při systémovém (intravenozním) podání
Profylaxe a terapie komorových arytmií
Úvodem se podá 50 - 100 mg (5 - 10 ml 1% roztoku) pomalu (2 - 5 minut) i.v. Následuje dlouhodobá infúze 0,1% roztoku (500 mg Mesocainu/500 ml nosné infúze) rychlostí 1 - 4 mg (1 - 4 ml)/min. podle reakce pacienta. Maximální dávka je 300 mg/hod.
Při kardiopulmocerebrální resuscitaci při opakující se komorové fibrilaci se podává dávka 1 mg/kg tělesné hmotnosti i.v. před opakovanou defibrilací.
Při akutním infarktu myokardu se v případech, kdy nejde o AV blok, bradykardii a o šokový stav, podává profylakticky 100 mg Mesocainu (10 ml 1 % roztoku) pomalu i.v. Podle délky přednemocničního transportu lze úvodní dávku doplnit 300 mg (30 ml 1 % roztoku) intramuskulárně.
Před tracheální intubací lze podat 3 - 5 minut předem 50 mg i.v. jako jednorázovou profylaktickou dávku, chránící exponované pacienty před systémovou a nitrolební hypertenzní reakcí.
Ke zklidnění bronchomotorické reakce lze v tryskovém nebulizátoru zmlžit 4 - 5 ml roztoku k inhalaci.
Strana 5 (celkem 5)
Léčba předávkování:
Mírné excitační příznaky reagují příznivě na diazepam i.v. V závažných případech křečí je indikována navíc svalová relaxace s umělou ventilací. Hypotenze reaguje příznivě na doplnění kolujícího objemu rychlou infúzí, na efedrin, popř. dihydroergotamin jednorázově nebo na dopamin v infúzi. Při náhlé zástavě oběhu se zahájí kardiopulmocerebrální resuscitace.

268,-S DPH:
Trispan 20mg/ml inj.sus.10x1ml/20mg
Trispan 20mg/ml inj.sus.10x1ml/20mg

Jedná se o léčivý přípravek, který dle zákona č. 378/2007 Sb., o léčivech je dostupný na základě lékařského předpisu, nebo žádanky o léčiva.

Přípravek TRISPAN je injekce, která obsahuje steroid. Steroidy jsou podobné určitému typu hormonů, které si lidské tělo vytváří přirozeně v nadledvinkách. Steroid v přípravku TRISPAN se nazývá triamcinolon-hexacetonid.

Přípravek TRISPAN se podává formou injekce do kloubů a jejich okolí. Podává se dospělým a dospívajícím jako léčba bolestí, otékání a ztuhlosti kloubů při subakutním a chronickém zánětlivém onemocnění kloubů včetně revmatoidní artritidy, juvenilní idiopatické artritidy (JIA, artritida u dětí), osteoartrózy (onemocnění kloubů způsobované jejich opotřebením) a posttraumatické artritidy, synovitidy (mírné otékání tkání kolem kloubu), tendinitidy (zánět šlach), burzitidy (zánět jedné nebo několika burz (malé váčky naplněné tekutinou) obsahujících synoviální tekutinu v těle) nebo epikondylitidy (laterální bolest v oblasti lokte, známá též jako tenisový loket).

Přípravek TRISPAN může být formou intraartikulární injekce (injekce do kloubu) podáván také dětem ve věku od 3 do 12 let trpícím juvenilní idiopatickou artritidou.

Přípravek TRISPAN Vám nesmí být podán:

jestliže jste alergický(á) na triamcinolon-hexacetonid nebo na kteroukoli další složku tohoto přípravku (uvedenou v bodě 6). nesmí se podávat nedonošeným dětem, novorozencům a dětem do 3 let věku. jestliže trpíte aktivní tuberkulózou, infekcí herpes simplex v oku, akutní psychózou nebo generalizovanou plísňovou nebo parazitickou infekcí.

Přípravek TRISPAN obsahuje vysoce účinný steroid, a proto by měl být užíván s opatrností, jestliže trpíte některým z níže uvedených onemocnění.

Trpíte-li některým z těchto onemocnění, řekněte o tom svému lékaři: 

- srdeční selhání, akutní onemocnění koronárních tepen, vysoký krevní tlak, tromboflebitida (tvorba krevních sraženin), tromboembolie (krevní sraženina, která se uvolní a je unášena v krevním řečišti, kde pak zablokuje jinou cévu),
myasthenia gravis (svalová slabost), osteoporóza (řídnutí kostí), žaludeční vřed, divertikulitida (zánět drobných výchlipků ve sliznici tlustého střeva) nebo ulcerózní kolitida (chronický zánět tlustého střeva) nebo střevní anastomóza v nedávné době (chirurgický zákrok po odstranění části střeva), kožní onemocnění, např. ekzém, psychóza (problémy s duševním zdravím provázené halucinacemi nebo bludy), měsícovitý obličej a obezita trupu (Cushingův syndrom), cukrovka (diabetes mellitus), snížená činnost štítné žlázy (hypotyreóza), snížená funkce ledvin, akutní glomerulonefritida (poškození jemných filtrů v ledvinách), chronická nefritida (dlouhodobý zánět ledvin), jaterní cirhóza,
infekce, která se nedá léčit antibiotiky, metastazující karcinom (nádorové onemocnění, které se rozšířilo z jednoho orgánu nebo části těla do těla.

Přípravek nesmí být podán intravenózně (do žíly), intradermálně (do kůže), subkutánně (pod kůži), intramuskulárně (do svalu), nitroočně (do oka), epidurálně (do míšního kanálu) ani intratekálně (do mozku nebo míchy).

Po injekci přípravku TRISPAN kloub nesmíte přetěžovat, i když budete pociťovat úlevu. Kloub se musí nejprve zotavit po infekci, která způsobovala příznaky. Opakované injekce mohou kloub poškodit.

Během léčby středně vysokými až vysokými dávkami kortikosteroidů trvající déle než 2 týdny byste neměl(a) podstoupit očkování nebo imunizaci živou očkovací látkou, protože případná nedostatečná protilátková odezva na očkování by mohla vyvolat zdravotní, zejména neurologické, komplikace.

Projeví-li se u Vás závažné reakce nebo akutní infekce, je nutné podávání přípravku ukončit a zahájit vhodnou léčbu.

Léky obsahující steroidy mohou potlačovat přirozenou obranyschopnost organismu. Přijdete-li do styku s někým, kdo trpí nějakým infekčním onemocněním, např. planými neštovicemi, pásovým oparem nebo spalničkami, navštivte co nejdříve svého lékaře a informujte ho o tom.

Děti a dospívající:

Během dlouhodobé léčby kortikosteroidy je nutné sledovat růst a vývoj dětí.

Přípravek TRISPAN nesmí být podáván nedonošeným dětem a novorozencům, protože obsahuje benzylalkohol. U kojenců a dětí do 3 let může benzylalkohol způsobit toxické a závažné alergické reakce.

Další léčivé přípravky a přípravek TRISPAN

Informujte svého lékaře o všech lécích, které užíváte, které jste v nedávné době užíval(a) nebo které možná budete užívat. Jestliže užíváte také některý z níže uvedených léků, je velmi důležité, abyste o tom informovali Vašeho lékaře:

Injekce amfotericinu B a přípravky snižující hladinu draslíku: Kombinace těchto přípravků s přípravkem TRISPAN může způsobit pokles hladiny draslíku v krvi na příliš nízkou úroveň.

Anticholinesterázy (AChEI): Mohou být méně účinné.

Anticholinergika (např. atropin): Může docházet ke zvyšování nitroočního tlaku.

Tablety proti srážlivosti krve (ústy užívaná antikoagulancia): Steroidy mohou zvyšovat nebo snižovat účinek přípravků na ředění krve (antikoagulancií).

Léky na snižování hladiny glukózy v krvi (antidiabetika, např. deriváty sulfonylmočoviny nebo inzulin): Steroidy mohou zvyšovat hladinu glukózy v krvi.

Léky na snižování krevního tlaku (antihypertenziva včetně diuretik): Mohou být méně účinné.

Léky k léčbě tuberkulózy, např. isoniazid: Může docházet k poklesu hladiny isoniazidu v krvi.

Léky potlačující imunitní systém (cyklosporin): Při současném užívání se může zvyšovat aktivita cyklosporinu i steroidu.

Léky při srdečním selhání (digitalisové glykosidy): Současné užívání s přípravkem TRISPAN může zvýšit pravděpodobnost výskytu toxických účinků digitalisových glykosidů.

Léky, které zvyšují hladinu některých jaterních enzymů (např. barbituráty, fenytoin, karbamazepin, rifampicin, primidon nebo aminoglutetimid): Mohou snižovat účinek přípravku TRISPAN.

Lidský růstový hormon (somatropin): Během dlouhodobé léčby přípravkem TRISPAN může klesat účinek podpory růstu.

Léky na plísňové infekce (ketokonazol): Mohou zesilovat steroidový účinek přípravku TRISPAN.

Nedepolarizující svalová relaxancia: Steroidy mohou zeslabovat nebo zesilovat blokování nervosvalových plotének.

Nesteroidní antiflogistika (NSAID): Steroidy mohou zvyšovat výskyt a/nebo závažnost krvácení do zažívacího traktu a tvorbu vředů, které jsou spojeny s podáváním NSAID. Steroidy mohou také snižovat hladinu salicylátu v séru a tím snižovat účinnost těchto léků. Přerušení podávání steroidů během léčby vysokými dávkami salicylátu může vyvolat toxické účinky salicylátu. Jestliže užíváte aspirin a máte nízkou hladinu protrombinu, informujte o tom svého lékaře nebo zdravotní sestru.

Hormony zabraňující otěhotnění včetně antikoncepčních tablet (ústy užívaná antikoncepce): Mohou prodlužovat steroidový účinek přípravku TRISPAN.

Léky na štítnou žlázu: Trpíte-li nedostatečnou nebo naopak nadměrnou aktivitou štítné žlázy (hypotyreózou nebo hypertyreózou), informujte o tom svého lékaře nebo zdravotní sestru, protože bude možná nutné upravit dávku užívaných léků.

Očkování: Jsou-li očkováni pacienti užívající steroidy, mohou ve zvláštních případech nastat neurologické komplikace a hrozí také nižší protilátková odezva na očkování (viz bod 2 Upozornění a opatření).

Léky prodlužující interval QT nebo vyvolávající tachykardii typu torsades de pointes: Užívání přípravku TRISPAN a antiarytmik třídy Ia, např. disopyramidu, quinidinu nebo prokainamidu, nebo jiných antiarytmik třídy II, např. amiodaronu, bepridilu nebo sotalolu, se nedoporučuje.

Mimořádné opatrnosti je zapotřebí, je-li přípravek TRISPAN užíván v kombinaci s fenotiaziny, tricyklickými antidepresivy, terfenadinem a astemizolem, vinkaminem, nitrožilně podávaným erytromycinem, halofantrinem, pentamidinem nebo sultopridem.

Nedoporučuje se kombinovat ho s přípravky, které způsobují porušení rovnováhy elektrolytů, např. nízkou hladinu draslíku (diuretika snižující hladinu draslíku, nitrožilně podávaný amfotericin B a některá projímadla), nízkou hladinu hořčíku a výrazně sníženou hladinu vápníku v krvi.

Sportovce je nutné upozornit, že tento léčivý přípravek obsahuje složku, která může způsobit pozitivní výsledek antidopingového testu.

Pediatrická populace

Studie interakcí byly provedeny pouze u dospělých.

Těhotenství a kojení

Pokud jste těhotná nebo kojíte, domníváte se, že můžete být těhotná, nebo plánujete otěhotnět, poraďte se se svým lékařem dříve, než začnete tento přípravek užívat.

Řízení dopravních prostředků a obsluha strojů

Nepředpokládá se, že by přípravek TRISPAN ovlivňoval schopnost řídit dopravní prostředky a obsluhovat stroje.

 

Přípravek TRISPAN obsahuje benzylalkohol a sorbitol (E420).

U kojenců a dětí do 3 let věku může benzylalkohol vyvolávat toxické a závažné alergické reakce.

Přípravek TRISPAN obsahuje sorbitol. Pokud Vám Váš lékař řekl, že nesnášíte některé cukry, poraďte se s ním, než začnete tento léčivý přípravek užívat.

 

Injekci přípravku TRISPAN Vám podá lékař (nebo zdravotní sestra podle pokynů lékaře). Dávku určí lékař.

Tento přípravek je určen k intraartikulárnímu, periartikulárnímu a intrasynoviálnímu podání (tzn. do kloubů a kolem nich). Nesmí být podáván intravenózně (do žíly), intradermálně (do kůže), subkutánně (pod kůži), intramuskulárně (do svalu), nitroočně (do oka), epidurálně (do míšního kanálu) ani intratekálně (do mozku nebo míchy).

Doporučená dávka

K intraartikulárnímu podání (injekce do kloubu, dávkování pro dospělé a dospívající) u všech indikací

Lékař Vám určí Vaši individuální dávku. Podle velikosti kloubu a množství tekutiny v kloubu se může pohybovat od 2 do 20 mg. Dávka do velkých kloubů (kyčelní, kolenní nebo ramenní kloub) je obvykle 10 až 20 mg (0,5 až 1 ml), do středně velkých kloubů (loketní a zápěstní kloub) 5 až 10 mg (0,25 až 0,5 ml) a do menších kloubů (na ruce nebo na chodidle) 2 až 6 mg (0,1 až 0,3 ml). Je-li v kloubu hodně tekutiny,  může být před injekcí odsáta. Další dávka a počet injekcí závisí na Vaší reakci na léčbu. Přípravek TRISPAN působí dlouhodobě, proto by neměl být podáván častěji než jednou za 3 až 4 týdny.

Zvládání bolesti po léčbě: Bolesti v kloubu po injekci do kloubu lze předcházet nebo ji alespoň zmírňovat tím, že se po dobu 12 hodin po injekci vyvarujete zbytečných pohybů.

Použití u dětí ve věku od 3 do 12 let s juvenilní idiopatickou artritidou

Režim dávkování intraartikulárních injekcí triamcinolon-hexacetonidu k léčbě JIA u dětí je 1 mg/kg do velkých kloubů (kolenní, kyčelní a ramenní kloub) a 0,5 mg/kg do menších kloubů (kotník, zápěstí a loket). Při léčbě kloubů ruky a chodidla je možné podávat 1 až 2 mg na kloub u metakarpofalangeálních a metatarzofalangeálních kloubů (MCP/MTP) a 0,6 až 1 mg na kloub u proximálních interfalangeálních kloubů (PIP).

K periartikulárnímu podání (injekce do prostoru kolem kloubu, dávkování pouze pro dospělé a dospívající)

Burzitita/epikondylitida: Obvykle 10 až 20 mg (0,5 až 1,0 ml) podle velikosti burzy a závažnosti stavu. Ve většině případů postačuje jednorázová léčba.

Synovitida/tendinitida: Obvykle 10 až 20 mg (0,5 až 1,0 ml). Nutnost podání dalších injekcí závisí na reakci na léčbu.

Jestliže Vám bylo podáno více přípravku TRISPAN, než mělo

Předávkování může způsobit změny na kůži kolem vpichu injekce stejně jako v případě, že interval mezi injekcemi do téhož místa je příliš krátký. Jestliže k tomu dojde, může hojení kvůli dlouhodobému účinku léčivého přípravku trvat i mnoho měsíců.

Podobně jako všechny léky může mít i tento přípravek N nežádoucí účinky, které se ale nemusí vyskytnout u každého.

Nežádoucí účinky závisejí na dávce a délce léčby. Systémové nežádoucí účinky jsou vzácné, ale mohou se projevit jako důsledek opakovaných periartikulárnách injekcí. Stejně jako u léčby jinými steroidy podávanými intraartikulárně byla během prvního týdne po injekci pozorována snížená tvorba hormonů kůry nadledvinek. Tento účinek ještě umocňuje souběžné podávání kortikotropinu nebo perorálně užívaných steroidů.

Časté nežádoucí účinky (mohou se projevovat až u 1 z 10 jedinců)

Lokální reakce v místě vpichu, např. ohraničený hnisavý zánět, zarudnutí kůže, bolest, otok nebo poškození tkáně

Vzácné nežádoucí účinky (mohou se projevovat až u 1 z 1 000 jedinců)

Nadměrné dávky nebo příliš časté podávání injekcí do stejného místa může způsobit lokální ztenčení horních dvou vrstev kůže, dermis nebo epidermis, s následnou prohlubní v kůži. Kvůli dlouhodobému účinku přípravku TRISPAN se kůže do normálního stavu vrátí až po několika měsících
Závrať (pocit motání nebo točení hlavy)

Velmi vzácné nežádoucí účinky (mohou se projevovat až u 1 z 10 000 jedinců)

Tromboembolie (krevní sraženina, která se uvolní a je unášena v krevním řečišti, kde pak zablokuje jinou cévu)
Usazování vápníku v léčených kloubech a kolem nich; prasknutí šlachy
Ztmavnutí nebo zesvětlení kůže
Závažná alergická reakce, která způsobuje dýchací potíže a závratě                                                                       Srdeční selhání, abnormální srdeční rytmus
Vysoký krevní tlak
Ztráta svalové hmoty; osteoporóza (řídnutí kostí); odumírání kosti kvůli nedostatečnému prokrvení hlavice pažní nebo stehenní kosti; spontánní zlomeniny; Charcotova artropatie
Žaludeční vředy s možností následného proděravění a krvácení; pankreatitida (zánět slinivky břišní)
Zdlouhavé léčení ran; tenká a křehká kůže; bodové krvácení kůže a krevní podlitiny; zarudnutí nebo vyrážka v obličeji; zvýšené pocení; zbarvení kůže do červena nebo do fialova; strie; kožní stav podobný akné; kopřivka
Zvýšený krevní tlak v mozku bez známé příčiny, obvykle po léčbě; bolest hlavy
Nespavost; deprese (někdy i těžká); euforie; výkyvy nálady; halucinace a bludy
Nepravidelný menstruační cyklus, u žen  po menopauze se může objevit vaginální krvácení; abnormální růst ochlupení; rozvoj cushingoidního stavu (velký kulatý obličej, obezita trupu); nečinnost nebo zmenšování částí nadledvinek, zejména v období stresu (např. v důsledku úrazu, chirurgického zákroku nebo onemocnění); zhoršená snášenlivost cukrů; projevení již přítomného diabetu mellitu
Šedý zákal; zvýšený nitrooční tlak; zelený zákal
Negativní dusíková bilance jako důsledek rozkladu bílkovin
Zhoršení průběhu nebo zakrývání projevů infekce

Ve vzácných případech se může projevit přecitlivělost na benzylalkohol.

Děti:

Hrozí zpomalení růstu.

Hlášení nežádoucích účinků

Pokud se u Vás vyskytne kterýkoli z nežádoucích účinků, sdělte to svému lékaři nebo lékárníkovi. Stejně postupujte v případě jakýchkoli nežádoucích účinků, které nejsou uvedeny v této příbalové informaci. Nežádoucí účinky můžete hlásit také přímo na adresu:

Státní ústav pro kontrolu léčiv

Šrobárova 48

100 41 Praha 10

Webové stránky: www.sukl.cz/nahlasit-nezadouci-ucinek

Nahlášením nežádoucích účinků můžete přispět k získání více informací o bezpečnosti tohoto přípravku.

Přípravek TRISPAN obsahuje

Léčivou látkou je triamcinoloni hexacetonidum 20 mg/ml.
1 ampulka s 1 ml injekční suspenze obsahuje 20 mg triamcinoloni hexacetonidum.
Dalšími složkami jsou nekrystalizující sorbitol (E420, 455 mg/ml), polysorbát 80 (4 mg/ml), benzylalkohol (9 mg/ml) a voda na injekci.

Přípravek TRISPAN je mléčně bílá suspenze.

Dodává se v balení po 10 ampulkách.

Ampulka o obsahu 1 ml je z bezbarvého skla.

Držitel rozhodnutí o registraci

RIEMSER Pharma GmbH

An der Wiek 7

D-17493 Greifswald-Insel Riems

Německo

 

Výrobce

RIEMSER Pharma GmbH

An der Wiek 7, D-17493 Greifswald – Insel Riems

Německo

 

Tento léčivý přípravek je v členských státech EHP registrován pod těmito názvy:

Rakousko, Česká republika, Portugalsko, Slovinsko, Španělsko, Nizozemsko, Velká Británie: TRISPAN

 

Tato příbalová informace byla naposledy revidována 6.8.2014.

 

Jak připravit a podat přípravek TRISPAN, 20 mg/ml

Při podávání tohoto přípravku dodržujte aseptické postupy. U léčivých přípravků podávaných formou injekce je třeba vizuálně ještě před podáním zkontrolovat, zda v nich nejsou nějaké částečky nebo nedošlo ke změně barvy suspenze. Ampulku s přípravkem TRISPAN je třeba před podáním dobře protřepat, aby byla suspenze rovnoměrná. Způsob sterilizace by měl být stejný jako při lumbální punkci. Při každé návštěvě je možné ošetřit vždy maximálně dva klouby.

V případě nutnosti je možné přípravek TRISPAN smíchat s 1 % nebo 2% roztokem lidokain hydrochloridu nebo jiným obdobným lokálním anestetikem. Přípravek TRISPAN je třeba nabrat do injekční stříkačky před lokálním anestetikem, aby nedošlo ke kontaminaci. Injekci opatrně naklopte dopředu a dozadu a poté roztok ihned vpíchněte.

Nepoužívejte rozpouštědla obsahující metylparaben, propylparaben, fenol apod. Mohou způsobit vysrážení steroidu.

Tento léčivý přípravek nevyžaduje zvláštní podmínky uchovávání.

Uchovávejte tento přípravek mimo dohled a dosah dětí.

Nepoužívejte přípravek TRISPAN po uplynutí doby použitelnosti uvedené na štítku na ampulce a na krabičce za zkratkou EXP. Doba použitelnosti se vztahuje k poslednímu dni uvedeného měsíce.

Nepoužívejte přípravek TRISPAN, viditelné změny v jeho vzhledu.

Nevyhazujte žádné léčivé přípravky do odpadních vod nebo domácího odpadu. Zeptejte se svého lékárníka, jak máte likvidovat přípravky, které již nepotřebujete. Tato opatření pomáhají chránit životní prostředí.

1 319,-S DPH:
Počet produktů na stránku
Právě se nacházíte:   Lékárna Online > Léky a léčiva do ordinace > Léky a léčiva pro ortopedickou ambulanci
Kategorie
Třídění podle výrobců

 

 

 

 

 

 

 

Aktuality
Cena: 0,-